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BAR502

货号 TQ0252Cas号 1612191-86-2 一键复制产品信息纯度: 99.95%
Rating icon 很棒

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

BAR502

一键复制产品信息
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纯度: 99.95%

货号 TQ0252Cas号 1612191-86-2

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

BAR502
规格价格库存数量
1 mg
¥ 268
现货
5 mg
¥ 651
现货
10 mg
¥ 1,030
现货
25 mg
¥ 2,060
现货
50 mg
¥ 3,100
现货
100 mg
¥ 4,130
现货
200 mg
¥ 5,580
现货
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

实验操作小课堂
常见问题解答
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选择批次:
纯度: 99.95%
颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HPLC LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
BAR502 is a dual GPBAR1 and FXR agonist (IC50s: 0.4 μM and 2 μM).
靶点活性
GPBAR1:0.4 μM, FXR:2 μM
体外活性

在10 μM浓度下，BAR502无法分别激活GR、PPARγ和LXR，但能激活核受体PXR。BAR502能够在GLUTAg细胞（一种肠内分泌细胞系）中诱导proglucagon mRNA的表达，并且在THP-1细胞中增加cAMP浓度。此外，BAR502在HepG2细胞中诱导OSTα、BSEP和SHP的表达。BAR502在招募SRC-1共激活剂方面显示出非常强大的活性，并且对FXR有很高的亲和力[1]。

体内活性

在非阻塞性胆汁淤积模型中，BAR502 能够减轻肝损伤而不引起瘙痒。与 BAR502 同时治疗可提高存活率，降低血清碱性磷酸酶水平，并强有力地调节肝脏对经典FXR靶基因（包括OSTα、BSEP、SHP 和 MDR1）的表达，而不引起瘙痒 [2]。BAR502治疗能使体重减轻10%，提高胰岛素敏感性，提升HDL循环水平，同时减少脂肪变性、炎症和纤维化评分，降低SREPB1c、FAS、PPARγ、CD36 及 CYP7A1 mRNA在肝脏的表达。BAR502增强肝脏中SHP和ABCG5的表达，以及在肠道中SHP、FGF15和GLP1的表达。BAR502促进epWAT的棕色化并减轻由CCl4引起的肝纤维化 [3]。

动物实验
C57BL6 mice 24 weeks old are fed a high-fat diet containing 60% kj fat and fructose in drinking water (42?g/L) or normal diet (6 mice) for 18 weeks. After 10 weeks of HFD, mice are randomized to receive HFD alone (9 mice) or HFD plus BAR502 (15?mg/kg/day) body weight by gavage (9 mice) for 8 weeks. Mice are housed under controlled temperatures (22?°C) and photoperiods (12:12-hour light/dark cycle), allowed unrestricted access to standard mouse chow and tap water and allowed to acclimate to these conditions for at least 5 days before inclusion in an experiment [3].
化学信息
分子量392.62
分子式C25H44O3
CAS No.1612191-86-2
SmilesCC[C@H]1[C@@H](O)[C@H]2[C@@H]3CC[C@H]([C@H](C)CCO)[C@@]3(C)CC[C@@H]2[C@@]2(C)CC[C@@H](O)C[C@@H]12
密度1.055 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMF: 48 mg/mL (122.26 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMF
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5470 mL12.7350 mL25.4699 mL127.3496 mL
5 mM0.5094 mL2.5470 mL5.0940 mL25.4699 mL
10 mM0.2547 mL1.2735 mL2.5470 mL12.7350 mL
20 mM0.1273 mL0.6367 mL1.2735 mL6.3675 mL
50 mM0.0509 mL0.2547 mL0.5094 mL2.5470 mL
100 mM0.0255 mL0.1273 mL0.2547 mL1.2735 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TGR5NR1H4InhibitorinhibitG-protein coupled receptor 19GPCR19GPBAR1G protein-coupled Bile Acid Receptor 1FXRBAR-502BAR502BAR 502Autophagy
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