VEGFR-2-IN-71 (Compound 6r) 在1-128 μM范围内，48小时对HepG-2、HCT-116、HGC-27、MDA-MB-231、MCF-7、HA-VSMC和GES-1细胞显示出抗肿瘤活性和细胞毒性，其IC 50值分别为13.3 μM、18.8 μM、11.4 μM、21.8 μM、17.4 μM、17.1 μM和16.73 μM。VEGFR-2-IN-71 在0-2 μM范围内，持续24-72小时对HGC-27和HepG-2细胞表现出抗增殖作用，在1.0 μM时达到完全抑制。VEGFR-2-IN-71 (0-1 μM，10天) 抑制HGC-27和HepG-2细胞的集落形成。在HGC-27细胞中，VEGFR-2-IN-71 (0-1 μM) 通过下调VEGF表达和调节糖酵解相关酶HK2、PFKM和PKM2来抑制VEGFR2活性并发挥抗肿瘤作用。它还可以抑制HGC-27和HepG-2细胞中的微管蛋白聚合并破坏微管动力学。另外，VEGFR-2-IN-71 (0-1 μM) 能够诱导HGC-27细胞的细胞周期停滞和凋亡。

VEGFR-2-IN-71 (Compound 6r) 在 CAM 模型中以 1-10 μM 浓度处理 48 小时，可抑制血管形成。使用 VEGFR-2-IN-71 以 15-30 mg/kg 剂量隔天腹腔注射 16 天，在携带 HGC-27 异种移植瘤的 BALB/c 裸鼠中显示出抗肿瘤和抑制血管生成的活性。VEGFR-2-IN-71 经 20-100 mg/kg 剂量每日腹腔注射 12 天，不会对心脏、肝脏、脾脏、肺脏或肾脏产生损害，无死亡情况，安全性良好。