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PF15

产品编号 T74259 CAS 2892631-70-6

PF15是一种将FLT3 kinase配体与CRBN配体结合的PROTAC，它是FLT3-ITD的高选择性降解剂，显示出76.7 nM的DC50。该化合物能有效抑制FLT3-ITD阳性细胞增殖，并降低FLT3和STAT5的磷酸化水平。在小鼠模型中，PF15也能够抑制肿瘤生长，对白血病研究具有潜在应用价值。

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PF15

PF15, CAS 2892631-70-6

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产品描述	PF15, a selective FLT3-ITD degrader, serves as a PROTAC (proteolysis targeting chimera) tethering ligands for FLT3 kinase and CRBN. It exhibits a degradation concentration 50 (DC50) of 76.7 nM and notably impedes the proliferation of FLT3-ITD-positive cells. PF15 also reduces phosphorylation levels of FLT3 and STAT5 and demonstrates efficacy in inhibiting tumor growth in mouse models, suggesting potential applications in leukemia research [1].
体外活性	PF15 (0-1000 nM; 72小时) 在MV4-11、Molm-13和BaF3细胞中展现出良好的抗增殖活性（具有ITD、ITD-D835V和ITD-F691L突变）。PF15 (1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM; 6小时) 显著地以剂量依赖性方式诱导FLT3降解，且（10, 30, 100, 300, 1000 nM; 6小时）显著抑制BaF3-FLT3-ITD细胞中FLT3和STAT5的磷酸化。PF15（10, 30, 100, 300, 1000 nM; 6小时）在BaF3-FLT3-ITD-D835V和BaF3-FLT3-ITD-F691L细胞中大幅下调FLT3和STAT5的磷酸化水平，尤其在100 nM浓度下效果显著。PF15（100 nM; 1, 3, 6, 12, 24小时）能够从1小时开始至24小时，时间依赖性地诱导FLT3降解。PF15（15.6, 31.2, 62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM; 24小时）诱导FLT3降解，其DC 50为76.7 nM。
体内活性	PF15（10或20 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续10天）在10 mg/kg剂量时展现出良好的肿瘤生长抑制效果，抑制率为58.4%，而剂量增至20 mg/kg时，抑制率更高[1]。PF15（每日两次（20 mg/kg），每日一次（40 mg/kg）；12天；腹腔注射）在BaF3-FLT3-ITD原位模型中将中位生存期延长至15天（阴性对照组为11天）[1]。

分子量	855.94
分子式	C44H49N13O6
CAS No.	2892631-70-6

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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