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LATS1/2-IN-1

货号 T213102Cas号 3024011-99-9 一键复制产品信息
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LATS1/2-IN-1 是一种针对LATS1和LATS2的高效选择性抑制剂。在 r33P 功能实验中，其对 LATS1 和 LATS2 的抑制IC50分别为 4.4 nM 和 5.5 nM。通过 NanoBRET 实验测得的细胞IC50为 LATS1 的 136 nM 和 LATS2 的 36.0 nM。LATS1/2-IN-1 能够减少小鼠肝脏中YAP1的磷酸化水平。在 HT-1080 划痕实验和体内 SKH1 小鼠冲孔活检模型中，LATS1/2-IN-1 显示出促进创伤愈合的能力。该化合物用于再生医学相关适应症的研究，如创伤愈合。

LATS1/2-IN-1

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货号 T213102Cas号 3024011-99-9

LATS1/2-IN-1 是一种针对LATS1和LATS2的高效选择性抑制剂。在 r33P 功能实验中，其对 LATS1 和 LATS2 的抑制IC50分别为 4.4 nM 和 5.5 nM。通过 NanoBRET 实验测得的细胞IC50为 LATS1 的 136 nM 和 LATS2 的 36.0 nM。LATS1/2-IN-1 能够减少小鼠肝脏中YAP1的磷酸化水平。在 HT-1080 划痕实验和体内 SKH1 小鼠冲孔活检模型中，LATS1/2-IN-1 显示出促进创伤愈合的能力。该化合物用于再生医学相关适应症的研究，如创伤愈合。

LATS1/2-IN-1
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10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
LATS1/2-IN-1 is a potent and selective inhibitor of LATS1 and LATS2. In the r33P functional assay, it demonstrates strong inhibitory activity with IC50 values of 4.4 nM for LATS1 and 5.5 nM for LATS2. The NanoBRET assay determined the cellular IC50 values as 136 nM for LATS1 and 36.0 nM for LATS2. This compound reduces YAP1 phosphorylation levels in mouse liver. Additionally, LATS1/2-IN-1 shows wound healing activity in HT-1080 scratch assays and in vivo SKH1 mouse punch biopsy models. It is applicable for research into regenerative medicine-related conditions, such as wound healing.
体外活性

LATS1/2-IN-1 (Compound 27) 对 LATS1 和 LATS2 显示出显著的抑制活性，其 IC 50 值分别为 4.4 nM 和 5.5 nM（通过 r 33 P 功能实验测定）。在细胞水平，LATS1/2-IN-1 对 LATS1 和 LATS2 的 IC 50 值分别为 136 nM 和 36.0 nM（通过 NanoBRET 实验测定）。该化合物与 LATS1 和 LATS2 的结合亲和力较高，K d 值分别为 2.5 nM 和 1.7 nM（通过 TR-FRET 实验测定）。LATS1/2-IN-1 (1 μM, 处理 4 小时) 能使 HepG2 细胞中 CYR61 mRNA 表达量增加 24.8 倍。此外，LATS1/2-IN-1 (4–500 nM, 处理 16 小时) 能加速 HepG2 细胞的伤口愈合。

体内活性

LATS1/2-IN-1 (Compound 27) (30 mg/kg，腹腔注射，单次给药) 能显著降低小鼠肝匀浆中 YAP1 在丝氨酸 397 位点的磷酸化水平 (p-YAP1 S397)。此外，LATS1/2-IN-1 (0.01–1.0 mg/mL，溶于 0.1 mL PF-127 水凝胶，局部给药，每隔一天一次，持续最多 3 周) 可促进无毛 SKH1 小鼠皮肤伤口愈合。

化学信息
分子量503.61
分子式C26H31F2N3O3S
CAS No.3024011-99-9
SmilesO[C@]1(C2=C(C)C=C(C=C2F)C3=C4C(NC=C4F)=NC=C3)[C@H](C)CN(C[C@@H]1C)C5CCS(=O)(=O)CC5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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