MDL 105519是一种强效且高选择性的甘氨酸识别位点配体，可完全阻断 [³H]甘氨酸与大鼠脑膜的结合，Ki = 10.9 nM。相较于已研究的其他受体类型，MDL 105519对甘氨酸识别位点的选择性约为 10,000 倍。MDL 105519可抑制多种 NMDA 依赖性反应，包括：脑膜中 [³H]TCP结合的增加、脑切片中 环磷酸鸟苷（cGMP）的积累，以及 培养神经元中 胞质 Ca²⁺与 Na⁺‑Ca²⁺ 电流的改变；MDL 105519对 NMDA的抑制为非竞争性，并可被 D‑丝氨酸（D‑serine）拮抗 [1]。

MDL 105519 在体内表现为 NMDA 受体拮抗剂。通过静脉注射给药后，MDL 105519能够抑制 harmaline 刺激引起的小脑环磷酸鸟苷（cyclic GMP）含量升高，这一生化指标为其在体内的 NMDA 受体拮抗作用提供了直接证据。这种拮抗效应与多种癫痫模型的抗惊厥活性相关，包括遗传性、化学诱导性以及电刺激诱发的惊厥模型。在分离诱导的大鼠发声模型中观察到其具有抗焦虑活性，但在较低剂量下即显现肌肉松弛作用。较高剂量会损害转棒实验中的运动协调能力，但对中脑边缘系统多巴胺周转率或惊吓反射的前脉冲抑制没有影响[1]。