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MDL 105519

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MDL 105519
产品编号 T16032Cas号 161230-88-2

MDL 105519 is an effective antagonist of glycine binding to the NMDA receptor.

MDL 105519

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MDL 105519
产品编号 T16032Cas号 161230-88-2

MDL 105519 is an effective antagonist of glycine binding to the NMDA receptor.

规格价格库存数量
2 mg
¥ 497
5日内发货
5 mg
¥ 884
5日内发货
100 mg
¥ 7,990
8-10周
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 913
5日内发货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
化合物带有盐酸盐离子、硫酸盐离子等是否和其本身有什么区别?盐形式和游离态有什么区别?
盐和非盐形式化合物的活性分子是一样的,在生物实验中起到的效果也一致,活性和使用方法都是一样的。只是由于呈盐不同,物理性质比如溶解度会有差异。建议您根据溶解、实验需求进行选择。
如何选择某个靶点的特异性或总的抑制剂?特异性和非特异性的区别是什么?
抑制剂按照特异性分为广谱 pan 和特异性 selective 两种。Pan 为某个靶点总的抑制剂,对所有亚型或整个家族的成员都有抑制作用。Selective 抑制剂针对某个蛋白激酶的某个亚型或家族中某个成员抑制率特别高或有特异性抑制作用。 一般评价一个抑制剂的抑制效率主要看 IC50 值,IC50 值越低,说明抑制剂效率越高。建议您根据以上几个特征进行综合选择,也可联系技术帮您推荐相关抑制剂。
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产品介绍

生物活性
产品描述
MDL 105519 is an effective antagonist of glycine binding to the NMDA receptor.
体外活性
MDL 105519 is approximately 10,000-fold selective for the glycine recognition site relative to the other receptor types investigated. MDL 105519 is an effective and selective ligand for the glycine recognition site that completely inhibit the binding of [3H]glycine to rat brain membranes (Ki: 10.9 nM). MDL 105519 inhibits NMDA-dependent responses, such as elevations of [3H]TCP binding in brain membranes, cyclic GMP accumulation in brain slices, and alterations in cytosolic Ca2+ and Na+-Ca2+ currents in cultured neurons. Its inhibition is non-competitive with respect to NMDA and could be nullified with D-serine.
体内活性
MDL 105519 is an NMDA receptor antagonist in vivo. MDL 105519 (intravenously administration) prevents harmaline-stimulated increases in cerebellar cyclic GMP content, providing biochemical evidence of NMDA receptor antagonism in vivo. Anxiolytic activity is observed in the rat separation-induced vocalization model, but muscle-relaxant activity is apparent at lower doses. This antagonism is associated with anticonvulsant activity in genetically based, chemically induced, and electrically mediated seizure models. Higher doses impair rotorod performance but are without effect on mesolimbic dopamine turnover or prepulse inhibition of the startle reflex.
化学信息
分子量376.19
分子式C18H11Cl2NO4
CAS No.161230-88-2
密度1.594 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 17 mg/mL (45.19 mM), Sonication and heating are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6582 mL13.2912 mL26.5823 mL132.9116 mL
5 mM0.5316 mL2.6582 mL5.3165 mL26.5823 mL
10 mM0.2658 mL1.3291 mL2.6582 mL13.2912 mL
20 mM0.1329 mL0.6646 mL1.3291 mL6.6456 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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