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Tenofovir amibufenamide

Synonyms: 艾米替诺福韦, HS-10234
货号 T39043Cas号 1571076-26-0 一键复制产品信息纯度: 99.87%
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Tenofovir amibufenamide (HS-10234) 是一种 Tenofovir 前药,是一种具有口服活性的抗病毒化合物。Tenofovir amibufenamide 对乙型肝炎病毒 (HBV)具有抑制作用,可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。

Tenofovir amibufenamide

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纯度: 99.87%

货号 T39043Cas号 1571076-26-0

别名 艾米替诺福韦, HS-10234

Tenofovir amibufenamide (HS-10234) 是一种 Tenofovir 前药,是一种具有口服活性的抗病毒化合物。Tenofovir amibufenamide 对乙型肝炎病毒 (HBV)具有抑制作用,可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。

Tenofovir amibufenamide
其他形式的 “Tenofovir amibufenamide”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,730
现货
5 mg
¥ 4,970
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10 mg
¥ 6,880
现货
25 mg
¥ 9,870
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Tenofovir amibufenamide (HS-10234) is a Tenofovir prodrug, an antiviral compound with oral activity. Tenofovir amibufenamide inhibits hepatitis B virus (HBV) and can be used in chronic hepatitis B (CHB) studies.
靶点活性
Anti-HBV:7.29 ± 0.71 nM(EC50)
体外活性

在 HBV 阳性的 HepG2.2.15 细胞中,TMF 和 Tenofovir amibufenamide 对 HBV DNA 复制的抑制作用明显强于 TDF。处理 9 天后,TMF 的抗 HBV 活性略强于 Tenofovir amibufenamide(EC50 为 7.29 ± 0.71 nM 对 12.17 ± 0.56 nM)。三种 TFV 酯原药的回调效应依次为 TMF > Tenofovir amibufenamide > TDF。TMF 的这些优势被认为是由于其在临床前动物(SD 大鼠、C57BL/6 小鼠和小猎犬)中更高的生物利用度和更好的靶向负荷,尤其是药理活性代谢物 TFV-DP 的肝脏水平更高,而这与抗 HBV 的疗效密切相关。[1]

体内活性

对 Tenofovir amibufenamide 组(25 毫克,96 周)和 TDF 组的安全性进行了全面评估,重点关注骨骼、肾脏和代谢参数。肾脏安全性评估采用非指数估计肾小球滤过率,Tenofovir amibufenamide 组的肾小球滤过率下降幅度小于 TDF 组(P=0.01)。在骨矿物质密度方面,接受 Tenofovir amibufenamide 治疗的患者在第 96 周时脊柱、髋部和股骨颈密度的下降水平明显低于接受 TDF 治疗的患者。此外,第48周后,各组患者的血脂指标均保持稳定,而体重变化仍呈相反趋势。与TDF相比,Tenofovir amibufenamide在第96周时保持了相似的疗效,并且在骨骼和肾脏安全性方面继续保持优势[2]。

别名
艾米替诺福韦, HS-10234
化学信息
分子量490.49
分子式C22H31N6O5P
CAS No.1571076-26-0
SmilesC([C@H](OCP(OC1=CC=CC=C1)(NC(C(OC(C)C)=O)(C)C)=O)C)N2C=3C(N=C2)=C(N)N=CN3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 180 mg/mL (366.98 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0388 mL10.1939 mL20.3878 mL101.9389 mL
5 mM0.4078 mL2.0388 mL4.0776 mL20.3878 mL
10 mM0.2039 mL1.0194 mL2.0388 mL10.1939 mL
20 mM0.1019 mL0.5097 mL1.0194 mL5.0969 mL
50 mM0.0408 mL0.2039 mL0.4078 mL2.0388 mL
100 mM0.0204 mL0.1019 mL0.2039 mL1.0194 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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