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BI 1015550

产品编号 T72031 CAS 1423719-30-5

BI 1015550 是一种具有口服活性的PDE4B 抑制剂，IC50值为 7.2 nM。BI 1015550 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。

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BI 1015550, CAS 1423719-30-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 475	现货
5 mg	￥ 987	现货
10 mg	￥ 1,670	现货
25 mg	￥ 3,190	现货
50 mg	￥ 4,730	现货
100 mg	￥ 6,750	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,190	现货

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产品描述	BI 1015550 is an orally active inhibitor of PDE4B with an IC 50 value of 7.2 nM. BI 1015550 has good safety and potential applications in inflammation, allergic diseases, pulmonary fibrosis, and chronic obstructive pulmonary disease (COPD) [1] [2] .
靶点活性	PDE4B:7.2 nM
体外活性	BI 1015550 inhibited Lipopolysaccharides-induced TNF-α release and Phytohemagglutinin P-induced IL-2 release in human PBMCs with IC50 values of 35 nM and 9 nM, respectively.[2 BI 1015550 inhibited the release of TNF-α in rat whole blood with an IC50 value of 91 nM.[2]
体内活性	BI 1015550 (Example 2) (0, 0.3, 1.0 and 3.0 mg/kg ; oral ; single dose) at 1.0 mg/kg weakened intestinal transit in rats, but did not significantly affect body weight.[1] BI 1015550 prevented inflammation in rat lung tissue with an ED50 value of 0.1 mg/kg.[1] BI 1015550 (0.01, 0.1 and 1.0 mg/kg ; oral ; single dose) reduced Lipopolysaccharides-induced TNF-α release in mouse plasma in a dose-dependent manner.[2] BI 1015550 (0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg ; oral ; single dose) inhibited lipopolysaccharide-induced neutrophil entry into the bronchoalveolar lavage fluid of male Suncus Murinus and Wistar rats.[2] BI 1015550 (2.5 mg/kg and 12.5 mg/kg ; oral ; twice a day for 6 days) was effective in ameliorating the damage caused by bleomycin in mice.[2]

分子量	448.97
分子式	C20H25ClN6O2S
CAS No.	1423719-30-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.49 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2273 mL	11.1366 mL	22.2732 mL	55.683 mL
	5 mM	0.4455 mL	2.2273 mL	4.4546 mL	11.1366 mL
	10 mM	0.2227 mL	1.1137 mL	2.2273 mL	5.5683 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Pouzet P A, et al. Piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides and their use for treating COPD and asthma. United States. US9150586. 2. Herrmann FE, et al. BI 1015550 is a PDE4B Inhibitor and a Clinical Drug Candidate for the Oral Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. Front Pharmacol. 2022;13:838449.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BI 1015550 1423719-30-5 Metabolism PDE BI1015550 BI-1015550 Inhibitor inhibitor inhibit

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