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ML 209

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纯度: 99.87%

货号 T37587Cas号 1334526-14-5

ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。

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ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 658
现货
2 mg
¥ 953
现货
5 mg
¥ 1,560
现货
10 mg
¥ 1,980
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25 mg
¥ 3,290
现货
50 mg
¥ 4,820
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100 mg
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产品介绍


ML 209 AI Summary
ML 209 exhibits significant bioactivity as an antagonist of various receptors and impacts cell viability and protein stability across different contexts. It displaces fluorescein-labeled 25-hydroxycholesterol from human RORgammat LBD with IC50 values of 51.0 nM and 605.0 nM in a fluorescence polarization assay, and inhibits the transactivation domain of RORgammat in HEK293t cells with an IC50 of 300.0 nM. The compound also shows antagonist activity against TRbeta, TRalpha, LXRalpha, and ERRalpha with IC50 values of 13000.0 nM, 4500.0 nM, 10000.0 nM, and 14000.0 nM respectively in HEK293t cells. Additionally, in Drosophila Schneider cells, it acts as a RORgammat antagonist with an IC50 of 1100.0 nM. In terms of cell viability, ML 209 has a varied impact. It shows a growth rate range from -0.14 to 0.81 in HEK293T cells, 0.9 to 0.96 in U2OS cells, and a broader range of -0.32 to 1.0 in human fibroblast cells, suggesting a complex relationship with cellular growth depending on the cell type. Furthermore, in a Thermal Shift Assay, ML 209 influences the melting temperatures of various protein regions, indicating it impacts protein stability differently. It stabilizes some regions, such as M26-R383 (ΔTM = 1.0°C), S229-K512 (ΔTM = 4.29°C), P449-E759 (ΔTM = 0.97°C), M626-G740 (ΔTM = 1.95°C), and N44-E168 (ΔTM = 0.54°C). Conversely, it destabilizes the G861-E979 region (ΔTM = -3.38°C), highlighting its diverse interaction profile with protein domains..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
ML-209 is an antagonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor γt (RORγt; IC50= 1.1 μM in a reporter assay).1It inhibits RORγt-induced transcription in HEK293T cells expressing the human receptor (IC50= 300 nM). ML-209 inhibits RORγt-dependent differentiation of isolated na?ve cord blood human CD4+T cells into Th17 T helper cells.
靶点活性
RORγ:1.1 μM
化学信息
分子量441.52
分子式C25H31NO6
CAS No.1334526-14-5
SmilesC(CC(=O)N1C[C@@H](C)C[C@@H](C)C1)(C2=C(OC)C=C(OC)C=C2O)C=3C=C4C(=CC3)OCO4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 18.33 mg/mL (41.52 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 1.5 mg/mL (3.4 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2649 mL11.3245 mL22.6490 mL113.2452 mL
5 mM0.4530 mL2.2649 mL4.5298 mL22.6490 mL
10 mM0.2265 mL1.1325 mL2.2649 mL11.3245 mL
20 mM0.1132 mL0.5662 mL1.1325 mL5.6623 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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