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Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)

Indoleamine-pyrrole 2,3-dioxygenase (IDO or INDO) is a heme-containing enzyme physiologically expressed in a number of tissues and cells, such as the small intestine, lungs, female genital tract or placenta. In humans is encoded by the IDO1 gene. IDO is involved in tryptophan metabolism. It is one of three enzymes that catalyze the first and rate-limiting step in the kynurenine pathway, the O2-dependent oxidation of L-tryptophan to N-formylkynurenine, the others being indolamine-2,3-dioxygenase 2 (IDO2) and tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO). IDO is an important part of the immune system and plays a part in natural defense against various pathogens. It is produced by the cells in response to inflammation and has an immunosuppressive function because of its ability to limit T-cell function and engage mechanisms of immune tolerance. Emerging evidence suggests that IDO becomes activated during tumor development, helping malignant cells escape eradication by the immune system. Expression of IDO has been described in a number of types of cancer, such as acute myeloid leukemia, ovarian cancer or colorectal cancer. IDO is part of the malignant transformation process and plays a key role in suppressing the anti-tumor immune response in the body, so inhibiting it could increase the effect of chemotherapy as well as other immunotherapeutic protocols.

Necrostatin-1
T18474311-88-0
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂,具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。
  • ¥ 167
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Epacadostat
T35481204669-58-8
Epacadostat (INCB 024360) 是一种口服、高效且具有选择性的 IDO1 抑制剂,IC50值为71.8 nM。
  • ¥ 256
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Coptisine
T5S00533486-66-6
Coptisine (Coptisin) 是一种从黄连中分离到的生物碱,是非竞争性的IDO 抑制剂,Ki=为 5.8 μM,IC50=6.3 μM。
  • ¥ 343
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Coptisine chloride
T5S00566020-18-4
Coptisine chloride (NSC-119754) 是从黄连中分离到的一种生物碱,是一种非竞争性 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50值为 6.3 μM。它是一种 H1N1 神经氨酸酶抑制剂,可用于甲型流感病毒感染,IC50为 104.6 μg mL。
  • ¥ 266
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Palmatine
T5S08023486-67-7
Palmatine (Burasaine) 是口服具有活力的、不可逆IDO-1抑制剂。它可以减轻结肠损伤,预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢,从而改善DSS (Dextran Sulphate Sodium Salt) 诱发的结肠炎。它有用于结肠炎的研究潜力。
  • ¥ 270
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IDO-IN-12
T116151888341-29-4In house
IDO-IN-12 是吲哚胺 2,3-双加氧酶抑制剂。
  • ¥ 828
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Linrodostat
T45321923833-60-6
Linrodostat (BMS-986205) 是选择性的、不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1(IDO1) 抑制剂,能够有效抑制 IDO1-HEK293 细胞,其IC50=1.1 nM。它在晚期癌症中具有良好的药理特性。
  • ¥ 319
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Indoximod
T6543110117-83-4
Indoximod (NLG-8189) 是一种具有口服具有活力的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO) 途径抑制剂。它在调节 mTOR 中充当 Trp 模拟物。它是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。
  • ¥ 128
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Palmatine chloride
T271810605-02-4
Palmatine chloride 是口服具有活力的不可逆 IDO-1抑制剂。它能够减轻结肠损伤,预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢,并改善 DSS 诱发的结肠炎。
  • ¥ 113
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NLG802
T394762071683-99-1
NLG802 是 indoximod 的前药,indoximod 是一种口服活性的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂。
  • ¥ 396
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PF-06840003
T4307198474-05-4
PF-06840003 (EOS200271) 是口服具有活力的、选择性的IDO-1抑制剂,抑制 hIDO-1, dIDO-1和 mIDO-1 的IC50分别为 0.41 μM, 0.59 μM,和 1.5 μM。
  • ¥ 243
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LY3381916
T119012166616-75-5
LY3381916 是可透过血脑屏障的、选择性的IDO1抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
  • ¥ 315
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IDO inhibitor 1
T76601204669-37-3
IDO inhibitor 1 是一种有效的吲哚胺-2,3 双加氧酶 (IDO) 抑制剂 (IC50 <100 nM)。具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。
  • ¥ 879
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IDO-IN-7
T18061402836-58-1
IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是 IDO1 抑制剂,IC50=38 nM。
  • ¥ 137
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Navoximod
TQ00711402837-78-8
Navoximod (GDC-0919) 是 IDO(indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂,Ki=7 nM ,EC50=75 nM。
  • ¥ 926
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IDO5L
T2647914471-09-3
IDO5L (INCB024360 analogue) 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50=67 nM。
  • ¥ 226
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IDO-IN-1
T7181914638-30-5
IDO-IN-1 是吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂,IC50=59 nM。
  • ¥ 472
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PCC0208009
T41421668565-74-9
PCC0208009 (IDO-IN-2) 是一种有效的 IDO 抑制剂,其在 HeLa 细胞中的 IC50=4.52 nM。它调节 ACC 和杏仁核的突触可塑性,减少神经性疼痛和合并症。
  • ¥ 233
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GNF-PF-3777
T1019977603-42-0
GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) 是人吲哚胺2,3-双加氧酶 2 (hIDO2) 抑制剂,能够降低IDO2活性,Ki=为 0.97 μM。
  • ¥ 262
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Coptisine sulfate
T4S00511198398-71-8
Coptisine Sulfate 是一种从黄连中分离到的生物碱,是非竞争性的IDO 抑制剂,Ki=为 5.8 μM,IC50=6.3 μM。
  • ¥ 250
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BMS-986242
T91641923844-48-7
BMS-986242 是具有口服具有活力、强效的、选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 抑制剂,可用于研究癌症。
  • ¥ 696
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IDO-IN-13
T116162291164-02-6
IDO-IN-13 (GS-4361) 是 indoleamine 2,3-dioxygenase 1 抑制剂,EC50=17 nM。
  • ¥ 516
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(S)-Indoximod
T3S196721339-55-9
(S)-Indoximod (L-Abrine) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,可用于研究癌症。
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Kushenol E
T821499119-72-9
Kushenol E (Flemiphilippinin D) 是一种分离自Sophora flavescens 中的类黄酮,是一种IDO1的非竞争性抑制剂,其IC50=7.7 µM,Ki=为 9.5 µM,具有抗肿瘤特性。
  • ¥ 2900
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IDO1-IN-22
T789752126853-16-3
IDO1-IN-22(Compound 3)是一种效能显著的IDO1抑制剂,具备低纳摩尔级生化活性(hIDO1 IC50:67.4 nM)以及显著的细胞内抑制效果(HeLa细胞中hIDO1 IC50:17.6 nM)。在小鼠LLC异种移植模型中表现出卓越的抗肿瘤效果,并表现出有利的药代动力学(PK)特性。
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VS-15
T200480951948-78-0
VS-15 作为一种IDO1抑制剂,特别针对无血红素形式的IDO1进行选择性结合。同时,VS-15 还能抑制iNOS的活性。
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1-Isopropyltryptophan
T791891219485-46-7
1-Isopropyltryptophan (1-IsoPT)为IDO1抑制剂,能够抑制IFN-γ刺激下IDO-1与IDO-2 mRNA的表达水平。
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IDO1/TDO-IN-7
T200785
IDO1 TDO-IN-7 (Compound 43b) 作为一种双重IDO1 TDO抑制剂的异喹啉衍生物,其IC50值分别为0.31 μM和0.08 μM。在B16-F10肿瘤模型中,该化合物展示了良好的药代动力学属性及显著的抗肿瘤效果,并具有较低的毒性。
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IDO1-IN-23
T82082
IDO1-IN-23(化合物41)是一种有效的人类IDO1抑制剂,具备13 μM的IC50值。
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IDO1-IN-21
T786872892432-98-1
IDO1-IN-21(化合物10m)为IDO1抑制剂,其IC50值为0.64 μM。该化合物在小鼠体内可有效抑制肿瘤生长。
  • ¥ 10600
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IDO1/TDO-IN-6
T787952948772-71-0
IDO1 TDO-IN-6(compound 11)为IDO1 TDO双重抑制剂,其IC50值分别为2.25 μM和2.89 μM。在抑制IDO1和TDO方面,其Ki值分别为1.9 μM和3.1 μM。IDO1 TDO-IN-6适用于癌症与免疫学领域的研究。
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IDO1-IN-25
T2000552841467-86-3
IDO1-IN-25 是一种具有选择性的 IDO1 TDO2 双重抑制剂,分别在 IDO1 和 TDO2 上的 IC50 值为 0.17 μM 和 3.2 μM。在巴豆油诱导的小鼠耳水肿急性炎症模型中,IDO1-IN-25 表现出显著的抗炎活性,并能够有效地抑制脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW264.7 细胞生成一氧化氮 (NO)。
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10-14周
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4-Phenyl-1H-1,2,3-triazole
T782351680-44-0
4-Phenyl-1H-1,2,3-triazole,一种IDO1抑制剂(IC50:60 μM),可应用于癌症研究。
  • ¥ 135
8-10周
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