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PROTAC ERα Degrader-9

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货号 T210250

PROTACERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种具有双靶向性的PROTAC降解剂，可靶向降解雌激素受体α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。其与ERα结合时的Ki值为0.25 μM，抑制ARO的IC50为4.6 μM。该化合物能够抑制MCF-7野生型 (IC50=0.54 μM) 以及ERα突变体MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的细胞增殖，并下调ERS1和MYC的表达。在细胞周期中，PROTACERα Degrader-9 可使G2/M期停滞，并诱导MCF-7细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

PROTAC ERα Degrader-9

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PROTACERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种具有双靶向性的PROTAC降解剂，可靶向降解雌激素受体α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。其与ERα结合时的Ki值为0.25 μM，抑制ARO的IC50为4.6 μM。该化合物能够抑制MCF-7野生型 (IC50=0.54 μM) 以及ERα突变体MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的细胞增殖，并下调ERS1和MYC的表达。在细胞周期中，PROTACERα Degrader-9 可使G2/M期停滞，并诱导MCF-7细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
10 mg
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50 mg
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTACERα Degrader-9 (Compound 18c) is a dual-targeting PROTAC degrader designed to diminish estrogen receptor α (ERα) and aromatase (ARO). It demonstrates a Ki of 0.25 μM for ERα binding and an IC50 of 4.6 μM for ARO inhibition. This compound curbs proliferation in wild-type MCF-7 cells (IC50=0.54 μM) and ERα mutant variants MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM), MCF-7D538G (IC50=0.31 μM), and MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM), while also downregulating ERS1 and MYC expression. PROTACERα Degrader-9 arrests the cell cycle at the G2/M phase and induces apoptosis in MCF-7 cells, exhibiting antitumor efficacy in mouse models.
靶点活性
ERβ:>79 μM (Ki), ERα:0.25 μM (Ki), Aromatase:4.6 μM
化学信息
分子式C58H64F3N7O9S2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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