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NIK-IN-3 是一种有效且可口服的NF-κB诱导激酶 (NIK) 抑制剂,其IC50为5.2 nM。该化合物能够抑制非经典NF-κB通路的激活,并减少TNF-α、IL-6、IL-1β和趋化因子CXCL12等促炎因子的分泌。在LPS诱导的脓毒症小鼠模型和DSS诱导的结肠炎模型中,NIK-IN-3 展现出显著的抗炎效果,适用于炎症相关研究如结肠炎。
NIK-IN-3 是一种有效且可口服的NF-κB诱导激酶 (NIK) 抑制剂,其IC50为5.2 nM。该化合物能够抑制非经典NF-κB通路的激活,并减少TNF-α、IL-6、IL-1β和趋化因子CXCL12等促炎因子的分泌。在LPS诱导的脓毒症小鼠模型和DSS诱导的结肠炎模型中,NIK-IN-3 展现出显著的抗炎效果,适用于炎症相关研究如结肠炎。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | NIK-IN-3 is a potent, orally active inhibitor of NF-κB-inducing kinase (NIK) with an IC50 value of 5.2 nM. It effectively suppresses activation of the non-canonical NF-κB pathway and inhibits the secretion of pro-inflammatory cytokines, including TNF-α, IL-6, IL-1β, and the chemokine CXCL12. NIK-IN-3 demonstrates significant anti-inflammatory effects in LPS-induced sepsis and DSS-induced colitis mouse models. This compound is applicable in inflammation-related research, such as studies on colitis. |
| 靶点活性 | NF-κB:5.2 nM |
| 体外活性 | NIK-IN-3 (Compound 38)(1-5 μM)在HEK293细胞中显著抑制非经典NF-κB通路的激活。NIK-IN-3(100 nM;3天)在小鼠原始CD4+ T细胞中可有效抑制Th17细胞分化,且不表现明显细胞毒性。同时,NIK-IN-3(5 μM;22小时)能够抑制LPS和CD40诱导的RAW264.7细胞分泌炎症因子如TNF-α、IL-6、IL-1β和CXCL12。 |
| 体内活性 | NIK-IN-3 (Compound 38) 以 10 毫克/千克剂量腹腔注射,可以通过抑制非经典 NF-κB 通路,提高LPS诱导败血症模型小鼠的存活率并降低炎症。同时,NIK-IN-3 每日口服25-50 mg/kg,连续7天,在C57BL/6小鼠的DSS诱导结肠炎模型中显著改善结肠炎症状。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多