Name: A947
Brand: TargetMol
SKU: T74686
Price: 7500 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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产品介绍

生物活性

产品描述	A947 is a potent and selective SMARCA2 protein hydrolysis-targeted chimeric molecule (PROTAC) that induces the degradation of SMARCA2 by binding to VHL E3 ubiquitin ligase, with significant antitumor activity in vivo and in vitro, especially in SMARCA4-mutant non-small cell lung cancer (NSCLC) cells.
靶点活性	SMARCA4:65 nM (Kd), SMARCA2:93 nM (Kd)
体外活性	方法：A947（500 nM）处理 SW1573 细胞，通过质谱法进行了定量二甘氨酸残渣分析，以确保 SMARCA2/4 的最大降解。结果：在 SMARCA2 和 SMARCA4 上观察到多个赖氨酸的泛素化，其中 K1450 上最强的泛素化映射到 SMARCA2/4 的溴结构域。表明A947 在高浓度下降解预期的靶蛋白具有高度特异性。[1]
体内活性	方法：A947（40mg/kg，静脉注射，两周）处理SMARCA4mut HCC515 异种移植小鼠，评估药效学（PD）效应。结果：A947 可以导致肿瘤SMARCA2蛋白水平快速降低（4 小时减少 96%），并在 24 小时时实现最大减少，表明其具有抗肿瘤活性。[1]
别名	A 947

化学信息

分子量	1121.4
分子式	C₆₁H₇₆N₁₂O₇S
CAS No.	2378056-80-3
Smiles	O(C1=CC(N2C3CN(CC2CC3)C=4C=C(N=NC4N)C5=C(O)C=CC=C5)=CC=N1)[C@H]6C[C@H](OC7CCN(CC8CCN(CC8)C=9C=C([C@H](C(=O)N%10[C@H](C(N[C@@H](C)C%11=CC=C(C=C%11)C=%12SC=NC%12C)=O)C[C@@H](O)C%10)C(C)C)ON9)CC7)C6
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储	keep away from moisture,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器