Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
JBSNF-000028 TFA是一种口服活性烟酰胺N-甲基转移酶(NNMT)抑制剂,其IC50值针对人NNMT (hNNMT)、猴NNMT (mkNNMT) 和小鼠NNMT (mNNMT) 分别为0.033 μM、0.19 μM和0.21 μM。
产品描述 | JBSNF-000028 TFA, a nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) inhibitor, exhibits oral activity with inhibitory concentration 50 (IC50) values of 0.033 μM, 0.19 μM, and 0.21 μM for human NNMT (hNNMT), monkey NNMT (mkNNMT), and mouse NNMT (mNNMT) respectively. It is applicable in metabolic disorder research [1]. |
体外活性 | JBSNF-000028 TFA(24小时)在U2OS细胞中抑制NNMT活性,其EC50为2.5 μM [1]。在HepG2细胞中,JBSNF-000028 TFA(10-100μM;72小时)未显示出细胞毒性 [1]。JBSNF-000028 TFA能够结合在烟酰胺口袋的发夹结构基序下方,并在Tyr-204(来自发夹结构)与Leu-164(来自中心域)之间形成堆叠 [1]。对于与代谢和安全性相关的广泛靶点,JBSNF-000028 TFA均显示出无活性 [1]。 |
体内活性 | "JBSNF-000028 TFA(每日两次,口服,50 mg/kg,连续27天)能改善饮食诱导肥胖(DIO)小鼠的葡萄糖和脂质代谢[1]。同样的剂量和给药方式连续4周可以增强NNMT基因敲除导致的肥胖小鼠的葡萄糖耐受性[1]。" |
分子量 | 301.26 |
分子式 | C13H14F3N3O2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
JBSNF-000028 TFA Others Inhibitor inhibitor inhibit