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BI-0474

BI-0474

产品编号 T69529   CAS 2750570-55-7

BI-0474 是一种高效的 KRASG12C 抑制剂,对 GDP-KRAS:SOS1 蛋白-蛋白相互作用具有抑制作用,IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有显著的抗增殖活性,在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。BI-0474 可用于研究癌症。

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BI-0474 Chemical Structure
BI-0474, CAS 2750570-55-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,960 现货
2 mg ¥ 4,370 现货
5 mg ¥ 6,630 现货
10 mg ¥ 8,930 现货
25 mg ¥ 13,200 现货
50 mg ¥ 17,900 现货
100 mg ¥ 23,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 8,130 现货
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产品目录号及名称: BI-0474 (T69529)
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参考文献
产品描述 BI-0474 is a potent KRASG12C inhibitor that inhibits GDP-KRAS::SOS1 protein-protein interactions with an IC50 value of 7.0 nM.BI-0474 exhibits significant antiproliferative activity against NCI-H358 cells harboring the G12C mutation, and shows significant anti-tumor activity in a non-small cell lung cancer xenograft model. activity.BI-0474 can be used for cancer research.
靶点活性 KRAS-SOS1:7 nM
体外活性 BI-0474 (1-10,000 nM; 3 days; NCI-H358 cells carrying a G12C mutation) inhibited proliferation of NCI-H358 cells with an EC50 of 26 nM.[1]
体内活性 BI-0474 (40 mg/kg; i.p.; single daily for 3 days; NMRI nude mice) shows anti-tumor efficacy and pharmacodynamic biomarker modulation. This led to the induction of programmed cell death in this xenograft model.[1]
分子量 587.74
分子式 C30H37N9O2S
CAS No. 2750570-55-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Bröker J, et al. Fragment Optimization of Reversible Binding to the Switch II Pocket on KRAS Leads to a Potent, In Vivo Active KRASG12C Inhibitor. J Med Chem. 2022 Oct 27.
KRAS inhibitor-8 BI-3406 Sotorasib ARS-1323-alkyne K-Ras-IN-1 ZCL278 ML-098 MLS000532223

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BI-0474 2750570-55-7 GPCR/G Protein MAPK Ras Inhibitor inhibitor inhibit

 

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