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Imofinostat

Synonyms: TMU-C-0012, TMUC0012, MPT0E028, ABT-301, ABT301
货号 T16131Cas号 1338320-94-7 一键复制产品信息纯度: 99.24%
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Imofinostat(MPT0E028)是一种选择性和可口服的泛-HDAC抑制剂,在HCT116细胞中对HDAC1/HDAC2/HDAC6的IC50分别为 53.0/106.2/29.5 nM。B细胞淋巴瘤中,Imofinostat能够诱导诱导细胞周期阻滞和凋亡和抑制Akt磷酸化,在多种肿瘤中具有抗癌活性。

Imofinostat

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纯度: 99.24%

货号 T16131Cas号 1338320-94-7

别名 TMU-C-0012, TMUC0012, MPT0E028, ABT-301, ABT301

Imofinostat(MPT0E028)是一种选择性和可口服的泛-HDAC抑制剂,在HCT116细胞中对HDAC1/HDAC2/HDAC6的IC50分别为 53.0/106.2/29.5 nM。B细胞淋巴瘤中,Imofinostat能够诱导诱导细胞周期阻滞和凋亡和抑制Akt磷酸化,在多种肿瘤中具有抗癌活性。

Imofinostat
规格价格库存数量
1 mg
¥ 863
现货
5 mg
¥ 2,150
现货
10 mg
¥ 3,150
现货
25 mg
¥ 4,970
现货
50 mg
¥ 6,990
现货
100 mg
¥ 9,420
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,370
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Imofinostat (MPT0E028) is a selective, orally available pan-HDAC inhibitor with IC₅₀ values of 53.0/106.2/29.5 nM against HDAC1/HDAC2/HDAC6 in HCT116 cells. In B-cell lymphoma, Imofinostat induces cell cycle arrest and apoptosis whilst inhibiting Akt phosphorylation, demonstrating anticancer activity across multiple tumour types.
靶点活性
HDAC1:53.0 nM, HDAC2:106.2 nM, HDAC6:29.5 nM, HDAC8:2532.6 nM
体外活性

Imofinostat (0-10 μM) 作用 HCT116 细胞 48 小时,能显著抑制该细胞增殖并诱导其发生凋亡 [1]。
Imofinostat (0-10 μM)处理细胞 24 小时时,可浓度依赖性抑制细胞生长;Imofinostat 能增加细胞周期中处于亚 G1 期的细胞数量,Imofinostat 通过浓度依赖性方式诱导 caspase 3 和 PARP 活化,进而触发细胞凋亡 [1]。
Imofinostat (0.3-100 μM)作用 Ramos 细胞和 BJAB 细胞 24 小时,可对两种细胞的生长产生显著的浓度依赖性抑制作用;Imofinostat能以时间和浓度依赖的方式增加亚 G1 期细胞占比,Western blot 分析结果显示,Imofinostat可诱导 caspase-3、-6、-7、-8、-9 的激活以及 PARP 的裂解 [2]。
Imofinostat (0.01-1 μM) 预处理人肺成纤维细胞(WI-38)30 分钟后,再用相应刺激物处理,Imofinostat可抑制由 TGF-β、凝血酶及 ET-1 诱导的 CTGF 表达 [5]。

体内活性

在携带人结直肠癌 HCT116 细胞的裸鼠异种移植模型中,Imofinostat以 50-200 mg/kg 的剂量口服给药,每日 1 次、持续 15 天,能剂量依赖性地延迟并抑制肿瘤生长;其中 200 mg/kg 剂量组中有 3 只小鼠实现肿瘤完全消退,且整个给药期间未观察到明显体重变化或其他不良反应 [1]。
对于携带人 B 细胞淋巴瘤 Ramos 细胞的 NOD/SCID 小鼠模型,Imofinostat 以 100 mg/kg 剂量口服给药,每日 1 次、持续给药,可显著延长模型小鼠的生存期 [2]。
在 BJAB 细胞异种移植裸鼠模型中,Imofinostat 按 50-200 mg/kg 剂量口服给药,每日 1 次、连续 31 天,能剂量依赖性抑制肿瘤生长;同时可激活 caspase 3 和 PARP,升高组蛋白 H3 与 α- 微管蛋白的乙酰化水平,且未引起小鼠明显体重变化 [2]。
在博来霉素诱导的肺纤维化 C57BL/6 小鼠模型中,Imofinostat 以 25-100 mg/kg 剂量口服给药,每日 1 次、连续 20 天,可剂量依赖性减轻肺纤维化程度;同时降低 CTGF、纤连蛋白、α-SMA 及胶原蛋白的表达水平,并抑制 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 [5]。
针对 AsPC-1 胰腺癌细胞异种移植裸鼠模型,Imofinostat 以 25 mg/kg 剂量口服给药,每日 1 次、持续给药,能显著缩小肿瘤体积;还可增加肿瘤组织中裂解型 caspase-3 的水平,下调 EGFR 表达,且未导致小鼠体重减轻或出现其他不良反应 [6]。

别名
TMU-C-0012, TMUC0012, MPT0E028, ABT-301, ABT301
化学信息
分子量344.38
分子式C17H16N2O4S
CAS No.1338320-94-7
SmilesONC(=O)\C=C\c1ccc2N(CCc2c1)S(=O)(=O)c1ccccc1
密度1.427 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (232.3 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (9.58 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9038 mL14.5188 mL29.0377 mL145.1885 mL
5 mM0.5808 mL2.9038 mL5.8075 mL29.0377 mL
10 mM0.2904 mL1.4519 mL2.9038 mL14.5188 mL
20 mM0.1452 mL0.7259 mL1.4519 mL7.2594 mL
50 mM0.0581 mL0.2904 mL0.5808 mL2.9038 mL
100 mM0.0290 mL0.1452 mL0.2904 mL1.4519 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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