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Imofinostat

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产品编号 T16131Cas号 1338320-94-7

别名 TMU-C-0012, TMUC0012, MPT0E028, ABT-301, ABT301

Imofinostat(MPT0E028)是一种选择性和可口服的泛-HDAC抑制剂,在HCT116细胞中对HDAC1/HDAC2/HDAC6的IC50分别为 53.0/106.2/29.5 nM。B细胞淋巴瘤中,Imofinostat能够诱导诱导细胞周期阻滞和凋亡和抑制Akt磷酸化,在多种肿瘤中具有抗癌活性。

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产品编号 T16131 别名 TMU-C-0012, TMUC0012, MPT0E028, ABT-301, ABT301Cas号 1338320-94-7

Imofinostat(MPT0E028)是一种选择性和可口服的泛-HDAC抑制剂,在HCT116细胞中对HDAC1/HDAC2/HDAC6的IC50分别为 53.0/106.2/29.5 nM。B细胞淋巴瘤中,Imofinostat能够诱导诱导细胞周期阻滞和凋亡和抑制Akt磷酸化,在多种肿瘤中具有抗癌活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 863
现货
5 mg
¥ 2,150
现货
10 mg
¥ 3,150
现货
25 mg
¥ 4,970
现货
50 mg
¥ 6,990
现货
100 mg
¥ 9,420
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,370
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产品介绍

生物活性
产品描述
Imofinostat (MPT0E028) is a selective, orally available pan-HDAC inhibitor with IC₅₀ values of 53.0/106.2/29.5 nM against HDAC1/HDAC2/HDAC6 in HCT116 cells. In B-cell lymphoma, Imofinostat induces cell cycle arrest and apoptosis whilst inhibiting Akt phosphorylation, demonstrating anticancer activity across multiple tumour types.
靶点活性
HDAC6:29.5 nM, HDAC2:106.2 nM, HDAC1:53.0 nM, HDAC8:2532.6 nM
体外活性

Imofinostat (0-10 μM) 作用 HCT116 细胞 48 小时,能显著抑制该细胞增殖并诱导其发生凋亡 [1]。
Imofinostat (0-10 μM)处理细胞 24 小时时,可浓度依赖性抑制细胞生长;Imofinostat 能增加细胞周期中处于亚 G1 期的细胞数量,Imofinostat 通过浓度依赖性方式诱导 caspase 3 和 PARP 活化,进而触发细胞凋亡 [1]。
Imofinostat (0.3-100 μM)作用 Ramos 细胞和 BJAB 细胞 24 小时,可对两种细胞的生长产生显著的浓度依赖性抑制作用;Imofinostat能以时间和浓度依赖的方式增加亚 G1 期细胞占比,Western blot 分析结果显示,Imofinostat可诱导 caspase-3、-6、-7、-8、-9 的激活以及 PARP 的裂解 [2]。
Imofinostat (0.01-1 μM) 预处理人肺成纤维细胞(WI-38)30 分钟后,再用相应刺激物处理,Imofinostat可抑制由 TGF-β、凝血酶及 ET-1 诱导的 CTGF 表达 [5]。

体内活性

在携带人结直肠癌 HCT116 细胞的裸鼠异种移植模型中,Imofinostat以 50-200 mg/kg 的剂量口服给药,每日 1 次、持续 15 天,能剂量依赖性地延迟并抑制肿瘤生长;其中 200 mg/kg 剂量组中有 3 只小鼠实现肿瘤完全消退,且整个给药期间未观察到明显体重变化或其他不良反应 [1]。
对于携带人 B 细胞淋巴瘤 Ramos 细胞的 NOD/SCID 小鼠模型,Imofinostat 以 100 mg/kg 剂量口服给药,每日 1 次、持续给药,可显著延长模型小鼠的生存期 [2]。
在 BJAB 细胞异种移植裸鼠模型中,Imofinostat 按 50-200 mg/kg 剂量口服给药,每日 1 次、连续 31 天,能剂量依赖性抑制肿瘤生长;同时可激活 caspase 3 和 PARP,升高组蛋白 H3 与 α- 微管蛋白的乙酰化水平,且未引起小鼠明显体重变化 [2]。
在博来霉素诱导的肺纤维化 C57BL/6 小鼠模型中,Imofinostat 以 25-100 mg/kg 剂量口服给药,每日 1 次、连续 20 天,可剂量依赖性减轻肺纤维化程度;同时降低 CTGF、纤连蛋白、α-SMA 及胶原蛋白的表达水平,并抑制 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 [5]。
针对 AsPC-1 胰腺癌细胞异种移植裸鼠模型,Imofinostat 以 25 mg/kg 剂量口服给药,每日 1 次、持续给药,能显著缩小肿瘤体积;还可增加肿瘤组织中裂解型 caspase-3 的水平,下调 EGFR 表达,且未导致小鼠体重减轻或出现其他不良反应 [6]。

别名TMU-C-0012, TMUC0012, MPT0E028, ABT-301, ABT301
化学信息
分子量344.38
分子式C17H16N2O4S
CAS No.1338320-94-7
密度1.427 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (232.3 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9038 mL14.5188 mL29.0377 mL145.1885 mL
5 mM0.5808 mL2.9038 mL5.8075 mL29.0377 mL
10 mM0.2904 mL1.4519 mL2.9038 mL14.5188 mL
20 mM0.1452 mL0.7259 mL1.4519 mL7.2594 mL
50 mM0.0581 mL0.2904 mL0.5808 mL2.9038 mL
100 mM0.0290 mL0.1452 mL0.2904 mL1.4519 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
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