JNJ-5207852是一种强效的双酸性胺拮抗剂，能强效结合大鼠H3受体（Ki=1.2nm），且具有良好的脑部渗透性。在小鼠的体外结合研究中，该化合物的ED50为0.13mgkg1，皮下注射。它能在10mgkg1皮下剂量下促进啮齿动物的觉醒，但在1mgkg1剂量下无此效果，而且重要的是，H3受体KO小鼠中此效应缺失。JNJ-10181457也是一种双酸性胺拮抗剂，显示出对大鼠H3受体的高亲和性结合（Ki=7.1nm），能促进啮齿动物的觉醒并减少患有嗜睡症的狗的突发睡病发作。JNJ-10181457在10mgkg1剂量下改善了SHR幼鼠的认知表现[1]。