SB-T-1214 (0.5-5000 nM，72 小时) 表现出显著的 FR 特异性抗癌活性，对 ID8、MX-1、L1210-FR 和 WI-38 细胞的 IC 50 分别为 2.82、1.89、2.66 和 4.89 nM。SB-T-1214 (0.1-1 μM，48 小时) 在 0.1 μM 浓度下引起富含 CSC 的结肠癌细胞和球体的凋亡，导致漂浮球体完整性丧失，并在 HCT116、HT29 和 DLD-1 细胞中形成 1.5-3% 的次级球体。此外，SB-T-1214 (0.1 μM， 24-24 小时) 显著下调 CD133+/CD44+ HCT116、HT29 和 DLD-1 细胞球体中多个干性基因，包括 SOX1、ACAN 和 COL1A1，并抑制多能性标志物 Oct4、Sox2 和 c-Myc 的蛋白表达。

化合物 SB-T-1214 (10-40 mg/kg，腹腔注射，静脉注射，q3d × 3 (第 5、8 和 11 天)) 显著抑制 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，并且在 20 mg/kg 时显示出优良的疗效。