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GPX

谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)是一种重要的过氧化物分解酶,广泛存在于生物体内。GSx的活性中心是硒代半胱氨酸,其活性量可以反映机体的硒水平。硒是GSx酶系统的一个组成部分,它催化GSH转化为GSSG,并将有毒过氧化物还原为无毒羟基化合物,从而保护细胞膜的结构和功能免受过氧化物的干扰和损伤。NADPH的减少与谷胱甘肽过氧化物酶的活性呈线性相关。

  • RSL3
    RSL3 1S, 1S,3R-RSL3
    T36461219810-16-8
    RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂,抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂,对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。
    • ¥ 390
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • ML162
    T89701035072-16-2
    ML162 是一种共价谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,可以诱导铁死亡。ML162 具有抗肿瘤活性,选择性抑制表达突变 RAS 癌基因的细胞系。
    • ¥ 379
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • JKE-1674
    T373142421119-60-8
    JKE-1674 是口服有效的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4)抑制剂,是ML-210的活性代谢物,可转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 能用与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞,并被ferroptosis 抑制剂完全挽救。
    • ¥ 477
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  • ML-210
    CID 49766530
    T83751360705-96-9
    ML-210 (CID 49766530) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂 (EC50=30 nM),具有共价性和选择性。ML-210 具有抗肿瘤活性,可诱导铁死亡。
    • ¥ 327
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  • 3-Deoxyglucosone
    3-脱氧葡萄糖醛酮, 3-Deoxy-D-glucosone, 2-keto-3-Deoxyglucose
    T191174084-27-9
    3-Deoxyglucosone(3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇反应的中间体途径合成。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化末端蛋白 (AGEs)。3-Deoxyglucosone 可使谷胱甘肽过氧化物酶失活,可与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌,可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
    • ¥ 1260
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  • PKUMDL-LC-101-D04
    PKUMDL-LC-101-D04, GPX4-Activator-1d4
    T369352143896-83-5
    PKUMDL-LC-101-D04是一种高效的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)的异位激活剂,是一种铁死亡的调节剂。 当在无细胞试验中使用浓度为20 μM 时,GPX4活性增加到对照水平的150%;在野生型而非Gpx4-/-小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)提取物中使用浓度为61 μM 时,GPX4活性增加到对照水平的150%。PKUMDL-LC-101-D04(200 μM)能减少胆固醇过氧化氢诱导的MEF 死亡。
    • ¥ 343
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  • N6F11
    T77745851398-76-0
    N6F11是一种新型且具有选择性和有效性的铁死亡诱导剂,具有抗癌抗肿瘤活性,通过与癌细胞中的TRIM25结合从而促进GPX4降解。N6F11 可用于研究胰腺癌。
    • ¥ 1300
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  • GPX4-IN-5
    T777552922824-09-5
    GPX4-IN-5 是一种小分子共价 GPX4 抑制剂(IC50: 0.12 μM),具有抗肿瘤活性。GPX4-IN-5 可促使铁死亡,可用于预防和治疗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    • ¥ 633
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  • Gamma-glutamylcysteine TFA
    γ-谷氨酰半胱氨酸三氟乙酸盐, γ-glutamylcysteine TFA
    T11357283159-88-6
    Gamma-glutamylcysteine TFA (γ-glutamylcysteine TFA) 是谷胱甘肽 (GSH) 的前体,具有抗氧化和抗炎特性,通过增加细胞 GSH 、 SOD 活性和线粒体膜电位来减轻乙醇引起的肝细胞氧化应激和线粒体损伤,通过抑制氧化应激、缓解炎症和防止细胞凋亡来保护细胞免受 ALD 的侵害。
    • ¥ 137
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  • Misonidazole
    米索硝唑, SR-1354, SR1354, Ro 7-0582
    T2189913551-87-6
    Misonidazole 是一种缺氧肿瘤细胞放射增敏剂,具有抗菌活性。
    • ¥ 263
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  • GPX4-IN-6
    T777592922824-07-3
    GPX4-IN-6 是一种小分子共价 GPX4 抑制剂(IC50: 0.12 μM),具有抗肿瘤活性。GPX4-IN-6 可促使铁死亡,用于治疗=和预防三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    • ¥ 283
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  • BCP-T.A
    T628272786829-70-5
    BCP-T.A 是一种铁死亡诱导剂,通过与 GPX4 结合发挥作用。
    • ¥ 332
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  • ZX703
    ZX-703, ZX 703
    T201367
    ZX703(compound 5I)是一种靶向 GPX4 的 PROTAC,可通过泛素–蛋白酶体途径及自噬–溶酶体途径实现对 GPX4 的高效、剂量和时间依赖性降解。ZX703 可导致活性氧(ROS)积累并诱导铁死亡,在肿瘤生物学及以铁死亡为核心的治疗研究中具有显著的机制学相关性。
    • ¥ 1300
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  • ML162-yne
    ML162-炔烃
    T2037122883115-46-4
    ML162-yne是一种有效的GPX4抑制剂与亲和探针,它含有Alkyne基团,可以和含有Azide基团的分子发生点击化学反应。
    • ¥ 218
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  • GPX4-IN-19
    T2105213102894-57-2
    GPX4-IN-19 是一种高效的小分子谷胱甘肽过氧化物酶4(glutathione peroxidase 4,GPX4)抑制剂,其 IC50 为 0.311 μM。该化合物通过与 GPX4 的 Sec46 活性位点形成共价结合而发挥药理作用,从而破坏脂质过氧化物的解毒过程,诱导细胞内 Fe²⁺ 积累,提高脂质过氧化物(lipid peroxide,LPO)和活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平,触发与铁死亡(ferroptosis)相关的 DNA 损伤,表现出具有高度铁死亡选择性的显著抗增殖效应,并为三阴性乳腺癌(Triple-Negative Breast Cancer,TNBC)的作用机制研究和治疗策略探索提供了有力的实验工具。
    • ¥ 415
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  • Gamma-Glutamylcysteine
    γ-谷氨酰半胱氨酸, γ-Glu-Cys
    T38024636-58-8
    Gamma-Glutamylcysteine是一种含有半胱氨酸和谷氨酸的天然二肽,是谷胱甘肽(GSH)的前体和谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)的辅助因子。Gamma-Glutamylcysteine具有抗炎作用,能够上调IL-10,下调TNF-α、IL-6和IL-1β。
    • ¥ 137
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  • GPX4-IN-3
    GPX4抑制剂3
    T637292761004-85-5
    GPX4-IN-3 (26a) 作为一种有效的谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 抑制剂,其能选择性诱导铁死亡(ferroptosis)。在1 μM浓度下,该化合物能抑制GPX4活性达71.7%。
    • ¥ 496
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