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Mivebresib

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产品编号 T3712Cas号 1445993-26-9
别名 米维布塞, ABBV-075

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂，结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。

Mivebresib
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纯度: 99.32%

产品编号 T3712 别名 米维布塞, ABBV-075Cas号 1445993-26-9

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂，结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 332
In stock
5 mg
¥ 787
In stock
10 mg
¥ 1,280
In stock
25 mg
¥ 2,650
In stock
50 mg
¥ 3,980
In stock
100 mg
¥ 5,490
In stock
200 mg
¥ 7,680
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 795
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产品介绍

生物活性
产品描述
Mivebresib (ABBV-075), also known as ABBV-075, is a potent BET inhibitor (bromodomain (BRD)-containing protein) with potential antineoplastic activity. Upon administration, the bromodomain inhibitor ABBV-075 binds to the acetyl-lysine binding site in the BRD of certain BRD-containing protein(s), thereby preventing the interaction between those proteins and acetylated histones. This disrupts chromatin remodeling, prevents the expression of certain growth-promoting genes, and leads to an inhibition of cell growth in susceptible tumors. Also a potent inhibitor of MYC and the TMPRSS2-ETS fusion proteins.
靶点活性
BET:1.5 nM(ki)
体外活性

Mivebresib在来源于实体瘤、白血病和淋巴瘤的癌症细胞系上的细胞活性检测中展示活性。它能够干扰细胞周期控制，导致G1期阻滞后进入衰老状态，抑制致癌因子从而触发凋亡，并有可能针对肿瘤微环境以提供额外治疗效益[1]。

体内活性

ABBV-075在非小细胞肺癌、小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头颈癌、多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤和白血病的侧腹移植小鼠模型中，与标准治疗药物相比，具有相当或更优的疗效[1]。

别名米维布塞, ABBV-075
化学信息
分子量459.47
分子式C22H19F2N3O4S
CAS No.1445993-26-9
SmilesO(C1=C(C=2C3=C(C(=O)N(C)C2)NC=C3)C=C(NS(CC)(=O)=O)C=C1)C4=C(F)C=C(F)C=C4
密度1.465 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 84 mg/mL (182.82 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.18 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1764 mL10.8821 mL21.7642 mL108.8210 mL
5 mM0.4353 mL2.1764 mL4.3528 mL21.7642 mL
10 mM0.2176 mL1.0882 mL2.1764 mL10.8821 mL
20 mM0.1088 mL0.5441 mL1.0882 mL5.4411 mL
50 mM0.0435 mL0.2176 mL0.4353 mL2.1764 mL
100 mM0.0218 mL0.1088 mL0.2176 mL1.0882 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

MivebresibInhibitorinhibitEpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomainBETApoptosisABBV075ABBV 075

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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