EGFR-IN-2

Name: EGFR-IN-2
Brand: TargetMol
SKU: T11159
Price: 1980 CNY
Availability: InStock
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产品编号 T11159Cas号 1643497-70-4

EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高，IC50=27nm~33nM，而对野生型H292的抑制活性较低（IC50 =218 nM）。

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EGFR-IN-2

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纯度: 99.79%

产品编号 T11159Cas号 1643497-70-4

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,980	In stock
5 mg	¥ 4,920	In stock
10 mg	¥ 7,130	In stock
25 mg	¥ 10,600	In stock
50 mg	¥ 15,900	In stock

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产品介绍

生物活性

产品描述	EGFR-IN-2 is a non-covalent, orally available and mutation-selective EGFR inhibitor for the treatment of non-small cell lung cancer (NSCLC), with high selectivity for resistant single and double mutant T790M with IC50 = 27 nm to 33 nM, and low inhibitory activity for wild-type H292 (IC50 = 218 nM).
靶点活性	PC9 (del746–750):0.033 μM, PC9-ER (T790M/del746–750):0.008 μM, H1975 (T790M/L858R):0.027 μM
体外活性	EGFR-IN-2（化合物21）在多种EGFR突变型非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系中表现出优异的抑制效果。研究者在H1975（T790M/L858R）、PC9-ER（T790M/del746–750）和PC9（del746–750）细胞中评估其对EGFR自磷酸化的抑制作用，IC₅₀分别为 0.027 μM、0.008 μM 和 0.033 μM。此外，EGFR-IN-2 在225种激酶组成的筛选面板中，仅有12种在0.1 μM下抑制率大于70%，说明其靶点选择性较高。其在人肝微粒体和肝细胞中表现出较低的代谢清除率（分别为3.8 和 2.7 mL/min/kg）[1].
体内活性	在H1975异种移植小鼠模型中，研究者评估了EGFR-IN-2的体内靶点结合能力和药代动力学特性。小鼠口服给药50 mg/kg后，血浆中游离药物浓度维持在体外IC₅₀（0.027 μM）以上长达8小时；100 mg/kg剂量可维持至16小时。相应时间点检测显示，EGFR、ERK1/2 和 AKT 的磷酸化水平均明显下降，表明实现了体内靶点抑制。此外，EGFR-IN-2 在小鼠体内表现为中等血浆清除率（104 mL/min/kg），生物利用度为19%；在犬中血浆清除率为13 mL/min/kg，生物利用度为30%[1].

化学信息

分子量	551.66
分子式	C₂₆H₃₃N₉O₃S
CAS No.	1643497-70-4
Smiles	[C@@H](CC)(C)N1N=C(C=2C1=CC(NC3=NC(=NC=C3)C4=CN(S(=O)(=O)C5CC5)N=C4)=NC2)N6CC(C(C)(C)O)C6
密度	1.53 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.