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GAT2711 是一种全激动剂,作用于 α9nAChR,EC50 为 230 nM。其对 α9 的选择性比对 α7nAChR 高出 340 倍。GAT2711 可抑制 THP-1 细胞中 ATP 诱导的 IL-1β 释放,并在 α7nAChR 基因敲除小鼠中仍保持镇痛活性。
GAT2711 是一种全激动剂,作用于 α9nAChR,EC50 为 230 nM。其对 α9 的选择性比对 α7nAChR 高出 340 倍。GAT2711 可抑制 THP-1 细胞中 ATP 诱导的 IL-1β 释放,并在 α7nAChR 基因敲除小鼠中仍保持镇痛活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
GAT2711 相关产品
| 产品描述 | GAT2711 is a full agonist of α9nAChR, with an EC50 of 230 nM. It exhibits 340 times greater selectivity for α9 over α7nAChR. In THP-1 cells, GAT2711 inhibits ATP-induced IL-1β release. Additionally, GAT2711 retains full analgesic activity in α7nAChR knockout mice. |
| 体外活性 | GAT2711(compound 3;LPS (1 μg/mL) 预处理 5 小时,然后与 BzATP (100 μM) 共同处理 40 分钟)明显抑制 THP-1 细胞中 ATP 诱导的 IL-1β 释放,IC 50 值为 0.5 μM,展现出与乙酰胆碱相似的强效抗炎活性。在没有 ATP 的条件下,GAT2711 不会诱导 IL-1β 释放,这表明其在 ATP 介导的炎症反应中具有选择性抑制作用。 |
| 体内活性 | GAT2711 (2-10 mg/kg;腹膜内注射;一次) 可通过 α7 nAChR 非依赖途径有效减轻炎症疼痛。 |
| 分子式 | C20H27IN4O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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