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AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂,IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可研究急性髓系白血病。


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AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂,IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可研究急性髓系白血病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 927 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 2,290 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 3,180 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 5,360 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 7,330 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 9,880 | In stock | |
| 500 mg | ¥ 19,800 | In stock |
AES-350 相关产品
| 产品描述 | AES-350 is a potent and orally active HDAC6 inhibitor(IC50 and a Ki of 0.0244 μM and 0.035 μM, respectively). It is also against HDAC-3, -8, and -11 in an enzymatic activity assay with IC50 values of 0.187 μM, 0.245 μM, and >1μM, respectively. AES-350 triggers apoptosis in AML cells through HDAC inhibition and can be used for acute myeloid leukemia (AML) research. |
| 靶点活性 | HDAC3:187 nM, HDAC11:245 nM , HDAC6:24.4 nM |
| 体外活性 | AES-350 (0.25-4 μM;18小时) 以剂量依赖的方式诱导MV4-11细胞凋亡。在0.25 μM至4 μM浓度范围内,晚期凋亡比率分别为8.74%、11.7%、16.08%、30.97%和38.48%。相较于vorinostat (IC50=0.31±0.061 μM),AES-350对MV4-11细胞展示了亚μM级的活性(IC50=0.58±0.13 μM)。AES-350具有更高的配体效率和显著的治疗指数(在非癌症MRC-9细胞中IC50>30 μM)。在AML-3(急性髓性白血病)细胞中,AES-350同样展现出有效性(IC50=0.73 ± 0.12 μM)。通过使用HeLa宫颈癌细胞裂解物进行的ELISA实验显示,HeLa细胞高度表达HDAC6并对AES-350敏感。相应的,ELISA实验显示HDAC6抑制作用随剂量增加(IC50=0.58±0.13 μM),Western blot分析表明AES-350(0.1-10 μM)诱导了乙酰化α-微管蛋白(Ac-α-tubulin,HDAC的一个底物)的剂量依赖性增加。 |
| 分子量 | 312.36 |
| 分子式 | C18H20N2O3 |
| CAS No. | 847249-57-4 |
| Smiles | CC(C)(C)c1ccc(cc1)C(=O)Nc1ccc(cc1)C(=O)NO |
| 密度 | 1.218 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (320.14 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (12.81 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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