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CAY10566

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产品编号 T14878Cas号 944808-88-2

CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂，在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性，可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。

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CAY10566

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纯度: 99.54%

产品编号 T14878Cas号 944808-88-2

CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂，在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性，可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 472
In stock
5 mg
¥ 826
In stock
10 mg
¥ 1,150
In stock
25 mg
¥ 1,960
In stock
50 mg
¥ 3,150
In stock
100 mg
¥ 4,520
In stock
200 mg
¥ 6,350
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 693
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
CAY10566 shows excellent cellular activity in blocking the conversion of saturated long-chain fatty acid-CoAs (LCFA-CoAs) to monounsaturated LCFA-CoAs in HepG2 cells (IC50=7.9 nM or 6.8 nM). CAY10566 is a potent, orally bioavailable and selective stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC50s of 4.5 and 26 nM in mouse and human enzymatic assays, respectively..
靶点活性
SCD1 (human):26 nM (IC50), SCD1 (mouse):4.5 nM (IC50)
体外活性

CAY10566（0.0001-10 μM；24小时）浓度依赖性减少Swiss 3T3细胞增殖[3]。

体内活性

在明显肿瘤形成后，小鼠分别接受载体或SCD1抑制剂（口服CAY10566，每天两次，每次2.5 mg/kg）的治疗。SCD1抑制对Akt驱动的肿瘤影响大于Ras驱动的肿瘤。以治疗后第13或14天的平均肿瘤体积与未治疗肿瘤相比，分别为0.5±0.04和0.67±0.05（Ras与Akt比较，双尾t检验，P=0.01）[4]。

化学信息
分子量389.81
分子式C18H17ClFN5O2
CAS No.944808-88-2
SmilesCc1nnc(o1)-c1ccc(nn1)N1CCC(CC1)Oc1cc(F)ccc1Cl
密度1.369 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 24 mg/mL (61.57 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.13 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5654 mL12.8268 mL25.6535 mL128.2676 mL
5 mM0.5131 mL2.5654 mL5.1307 mL25.6535 mL
10 mM0.2565 mL1.2827 mL2.5654 mL12.8268 mL
20 mM0.1283 mL0.6413 mL1.2827 mL6.4134 mL
50 mM0.0513 mL0.2565 mL0.5131 mL2.5654 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

StearoylCoADesaturase(SCD)StearoylCoADesaturaseStearoyl-CoA Desaturase (SCD)StearoylCoA Desaturase (SCD)Stearoyl-CoA DesaturaseSCD1SCDInhibitorinhibitCAY-10566CAY10566CAY 10566

评论列表

4个月前
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