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Tirabrutinib hydrochloride

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纯度: 99.95%

产品编号 T12311Cas号 1439901-97-9

别名 ONO-4059 (hydrochloride), GS-4059 (hydrochloride)

盐酸替布替尼（Tirabrutinib hydrochloride）是一种有效的，高选择性的，不可逆的BTK口服抑制剂。Tirabrutinib hydrochloride不可逆地共价结合B细胞中的Bruton tyrosine kinase (BTK)，并在许多类型的B细胞恶性肿瘤中显示出有效的体外细胞毒性，且也在小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性[1]。

Tirabrutinib hydrochloride
其他形式的 “Tirabrutinib hydrochloride”:
TirabrutinibTQ02361351636-18-4
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产品编号 T12311 别名 ONO-4059 (hydrochloride), GS-4059 (hydrochloride)Cas号 1439901-97-9

盐酸替布替尼（Tirabrutinib hydrochloride）是一种有效的，高选择性的，不可逆的BTK口服抑制剂。Tirabrutinib hydrochloride不可逆地共价结合B细胞中的Bruton tyrosine kinase (BTK)，并在许多类型的B细胞恶性肿瘤中显示出有效的体外细胞毒性，且也在小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性[1]。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 197
现货
2 mg
¥ 283
现货
5 mg
¥ 479
现货
10 mg
¥ 828
现货
25 mg
¥ 1,650
现货
50 mg
¥ 2,480
现货
100 mg
¥ 3,730
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 546
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tirabrutinib hydrochloride is a potent, highly selective, and irreversible oral BTK inhibitor. Tirabrutinib hydrochloride irreversibly covalently binds to Bruton tyrosine kinase (BTK) in B cells and exhibits potent in vitro cytotoxicity against many types of B cell malignancies, as well as in vivo antitumor activity in mouse models [1].
靶点活性
ERB4:0.77 μM, BLK:0.3 μM, ERBB2:7.31 μM, BTK:2.2 nM, JAK3:5.52 μM, BMX?kinase:6 nM, TXK:92 nM, TEC:48 nM, EGFR:3.02 μM
体外活性

方法：Tirabrutinib hydrochloride（0.1-1000 nM or 0.001-100 nM; 72 h）处理DLBCL细胞系SU-DHL-6和OCI-LY10，来观察对细胞的抗肿瘤作用。
结果：Tirabrutinib hydrochloride对SU-DHL-6和OCI-LY10细胞系的IC50值是 9.127 μM, and 17.10 μM。[1]

体内活性

Tirabrutinib (6, 20 mg/kg; p.o.)治疗亲本TMD8小鼠， 确认替拉替尼在体内是否保持活性。
结果：0.012%的Tirabrutinib 导致小鼠体内的肿瘤缓解。[2]

别名ONO-4059 (hydrochloride), GS-4059 (hydrochloride)
化学信息
分子量490.94
分子式C25H23ClN6O3
CAS No.1439901-97-9
SmilesCl.CC#CC(=O)N1CC[C@H](C1)n1c2ncnc(N)c2n(-c2ccc(Oc3ccccc3)cc2)c1=O
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 95 mg/mL (193.51 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.07 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0369 mL10.1845 mL20.3691 mL101.8454 mL
5 mM0.4074 mL2.0369 mL4.0738 mL20.3691 mL
10 mM0.2037 mL1.0185 mL2.0369 mL10.1845 mL
20 mM0.1018 mL0.5092 mL1.0185 mL5.0923 mL
50 mM0.0407 mL0.2037 mL0.4074 mL2.0369 mL
100 mM0.0204 mL0.1018 mL0.2037 mL1.0185 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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评论列表

4个月前
5.0
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