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Reverse transcriptase-IN-1

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纯度: 99.61%

产品编号 T12715Cas号 2380001-43-2

Reverse transcriptase-IN-1 是一种二芳基苯并嘧啶类似物，是一种有效的 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂，IC50 为 13.7 nM。

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产品编号 T12715Cas号 2380001-43-2

Reverse transcriptase-IN-1 是一种二芳基苯并嘧啶类似物，是一种有效的 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂，IC50 为 13.7 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 502
In stock
5 mg
¥ 1,330
In stock
10 mg
¥ 1,930
In stock
25 mg
¥ 3,190
In stock
50 mg
¥ 4,510
In stock
100 mg
¥ 5,920
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200 mg
¥ 7,990
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,350
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产品介绍

生物活性
产品描述
Reverse transcriptase-IN-1 is a diarylbenzopyrimidine (DABP) analogue and a potent inhibitor of HIV-1 nonnucleoside reverse transcriptase with an IC50of 13.7 nM.
靶点活性
HIV-1 RT:13.7 nM
体外活性

Reverse transcriptase-IN-1 对HIV-1 IIIB、E138K和K103N突变体表现出抗病毒活性，相应的EC50值分别为3.4 nM、4.3 nM和3.6 nM[1]。

体内活性

Reverse transcriptase-IN-1 的药代动力学研究和安全性评估表明，其具有平均滞留时间（MRTs）分别为11.8小时（5 mg/kg，经口）和11.4小时（1 mg/kg，静脉注射）。在5 mg/kg剂量下，Reverse transcriptase-IN-1 的最大血药浓度（Cmax）达到39.9 ng/mL。同一剂量下，Reverse transcriptase-IN-1 的口服生物利用度显著提高到16.5%。大鼠体内Reverse transcriptase-IN-1 的本征微粒体清除率为33.2 μL/min/mg蛋白[1]。

化学信息
分子量447.45
分子式C25H17N7O2
CAS No.2380001-43-2
SmilesCc1cc(\C=C\C#N)cc(c1Nc1nc(Nc2ccc(cc2)C#N)nc2ccccc12)[N+]([O-])=O
密度1.42 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 12 mg/mL (26.82 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.23 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2349 mL11.1744 mL22.3489 mL111.7443 mL
5 mM0.4470 mL2.2349 mL4.4698 mL22.3489 mL
10 mM0.2235 mL1.1174 mL2.2349 mL11.1744 mL
20 mM0.1117 mL0.5587 mL1.1174 mL5.5872 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Reverse transcriptase-IN-1Reverse transcriptaseIN1Reverse transcriptase IN 1InhibitorinhibitHuman immunodeficiency virusHIVProteaseHIV-1 reverse transcriptaseHIV-1HIV ProteaseHIV

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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