规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 187

现货

5 mg

¥ 442

现货

10 mg

¥ 642

现货

25 mg

¥ 1,090

现货

50 mg

待询

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 476

现货

生物活性

产品描述	TIC10 Isomer (ONC201 isomer) is an isomer of TIC10, which inactivates Akt and ERK to induce TRAIL through Foxo3a, possesses superior drug properties: delivery across the blood-brain barrier, superior stability and improved pharmacokinetics. Phase 1/2.
体外活性	TIC10以剂量依赖的方式增加TRAIL mRNA，并引导TRAIL蛋白在多种癌细胞系表面的定位。TIC10 在体外显示出广谱的抗肿瘤活性，并在TRAIL敏感的HCT116 p53/细胞中引起sub-G1 DNA含量的增加，但在等效剂量下不改变正常成纤维细胞的细胞周期分布。TIC10降低癌细胞系的克隆存活率，而不影响正常成纤维细胞。TIC10以p53独立及Bax依赖的方式增加癌细胞中sub-G1 DNA的百分比。TIC10引起的TRAIL上调是通过Foxo3a依赖的，这还上调了TRAIL死亡受体DR5等靶点，可能允许对某些TRAIL抗性肿瘤细胞进行敏感化。TIC10使Akt和细胞外信号调节激酶（ERK）失活，导致Foxo3a转移到核中，在那里它绑定到TRAIL启动子以上调基因转录。TIC10是一种有效的抗肿瘤治疗剂，它通过作用于肿瘤细胞及其微环境来增加内源性肿瘤抑制因子TRAIL的浓度。[1]
体内活性	TIC10与TRAIL联合治疗在多次给药后能使HCT116 p53/移植瘤显著缩小程度相当。TIC10还能引起MDA-MB-231人源三阴性乳腺癌移植瘤的退缩，而TRAIL处理的肿瘤则继续进展。在DLD-1结肠癌移植瘤中，TIC10治疗一周后诱导肿瘤静止，而TRAIL处理的肿瘤在单次剂量后进展。单剂量TIC10也能引起SW480移植瘤的持续性退缩，并且通过腹腔内或口服给药同样有效，表明TIC10具有良好的口服生物可用性。TIC10通过TRAIL介导的直接和旁观效应导致肿瘤特异性细胞死亡。TIC10是对抗原位人脑胶质瘤多形性肿瘤的有效抗肿瘤剂。[1]
别名	TIC10 Analogue, ONC201 isomer

化学信息

分子量	386.49
分子式	C₂₄H₂₆N₄O
CAS No.	41276-02-2
Smiles	Cc1ccccc1CN1C2=NCCN2C(=O)C2=C1CCN(Cc1ccccc1)C2
密度	1.24g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 9 mg/mL (23.29 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 0.5 mg/mL (1.29 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.5874 mL	12.9369 mL	25.8739 mL	129.3695 mL
5 mM	0.5175 mL	2.5874 mL	5.1748 mL	25.8739 mL
10 mM	0.2587 mL	1.2937 mL	2.5874 mL	12.9369 mL
20 mM	0.1294 mL	0.6468 mL	1.2937 mL	6.4685 mL