Benzylacyclouridine (BAU) 是一种高效且选择性的尿苷磷酸化酶（UrdPase）抑制剂。在多种人癌细胞系中，BAU 在 5-FU 给药前使用可增强 5-FU 的细胞毒性，表明其通过阻断 UrdPase 活性，增加细胞对 5-FU 的敏感性，从而发挥协同抗癌作用[1]。

在犬和猪中，口服或静脉给予 Benzylacyclouridine（剂量分别为 30 和 120 mg/kg）可显著抑制尿苷降解，导致血浆中尿苷浓度持续升高；t₁/₂ 为 1.8–3.6 小时（犬）与 1.6–2.3 小时（猪），组织/血浆分布比约为 0.7。临床 I 期试验中，晚期癌症患者口服 Benzylacyclouridine（剂量为 200、400、800、1600 mg/m²），血药浓度与剂量线性相关（Cmax 为 19–99 μM；t₁/₂ 为 3.0–3.9 小时），尿苷血浆浓度分别上升 120–250%。在该剂量范围内未观察到剂量限制毒性，因此推荐与 5-FU 联合治疗的 II 期起始剂量为 800 mg/m²[1]。