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BI-2545

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货号 T14560Cas号 2162961-71-7

别名 BI2545, BI 2545

BI-2545是一种高效和选择性的autotaxin(ATX)的抑制剂，对人和大鼠ATX的IC50分别为2.2 nM和3.4nM，能够降低大鼠血浆LPA水平。

BI-2545

BI-2545

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货号 T14560 别名 BI2545, BI 2545Cas号 2162961-71-7

BI-2545是一种高效和选择性的autotaxin(ATX)的抑制剂，对人和大鼠ATX的IC50分别为2.2 nM和3.4nM，能够降低大鼠血浆LPA水平。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 329
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产品介绍

生物活性
产品描述
BI-2545 is a potent and selective autotaxin (ATX) inhibitor with IC50 values of 2.2 nM and 3.4 nM for human and rat ATX, respectively, and reduces plasma LPA levels in rats.
靶点活性
ATX (human):2.2 nM, ATX (rat):3.4 nM
体外活性

BI-2545，其在酶活性测定中显示出单纳米摩尔级别的活性（IC50 = 0.9 nM），在大鼠全血中表现出高活性（IC50 = 4 nM），并且具有清洁的hERG谱和良好的药代动力学特性 [1]。

体内活性

在大鼠PK/PD模型中，BI-2545 (10 mg/kg，p.o.) 显示出显著的LPA水平降低效果，血浆中LPA总量减少了高达90% [1]。

别名BI2545, BI 2545
化学信息
分子量527.42
分子式C23H19F6N5O3
CAS No.2162961-71-7
SmilesC(NC(=O)C=1C=C2C(=CC1)N=NN2)[C@@H]3[C@@]4([C@]3(CN(C(OCC5=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C5)=O)C4)[H])[H]
密度1.513 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (379.2 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8960 mL9.4801 mL18.9602 mL94.8011 mL
5 mM0.3792 mL1.8960 mL3.7920 mL18.9602 mL
10 mM0.1896 mL0.9480 mL1.8960 mL9.4801 mL
20 mM0.0948 mL0.4740 mL0.9480 mL4.7401 mL
50 mM0.0379 mL0.1896 mL0.3792 mL1.8960 mL
100 mM0.0190 mL0.0948 mL0.1896 mL0.9480 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O ， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

rat ATXhuman ATXC50BI-2545
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