Olanzapine是DA受体和5-HT受体的强效拮抗剂,能够增加DA代谢物的细胞外水平,如DOPAC和释放的DA代谢物3-甲氧基酪胺. 在大鼠前额叶皮层、伏隔核和纹状体中的细胞外,皮下注射Olanzapine（0.5-10 mg / kg）,能够以剂量依赖的方式增加多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平.Olanzapine能够显著抑制胰岛素,导致肥胖的发生.

Olanzapine能够与多种精神分裂症的关键受体相结合,并与多巴胺,血清素,α1-肾上腺素能和胆碱受体具有纳摩尔级别的亲和力。对于多巴胺,Olanzapine对脑边缘和中层皮质中纹状体多巴胺具有选择性,但是对于多巴胺受体亚型没有选择性。