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NF-1819

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纯度: 99.55%

货号 T28165Cas号 1881244-28-5

别名 NF1819, NF 1819

NF-1819 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。NF-1819 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。NF-1819 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。

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货号 T28165 别名 NF1819, NF 1819Cas号 1881244-28-5

NF-1819 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。NF-1819 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。NF-1819 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 237
现货
5 mg
¥ 561
现货
10 mg
¥ 990
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 2,980
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100 mg
待询
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


NF-1819 AI Summary
NF-1819 exhibits bioactivities primarily through selective inhibition of human FAAH over MAGL, with IC50 ratios ranging from 389.0 to 880.0. It demonstrates potent inhibition of rat MAGL, with an IC50 of 0.25 nM, and in various assays, it shows IC50 values between 4.6 to 10.0 nM for MAGL. Regarding cardiotoxicity, NF-1819 affects coronary perfusion pressure, heart rate, atrioventricular and intraventricular conduction times, and action potential duration in Sprague-Dawley rat hearts in a dose-dependent manner. In CD-1 mice, it alters 2-AG levels in the spinal cord and paw skin, and exhibits in vivo inhibition of MAGL, impacting 2-AG levels in response to formalin coadministration. The compound also displays antinociceptive properties, reducing formalin-induced pain response at a dosage of 0.3 mg/kg..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
NF-1819 is a potent and selective irreversible MGL (β-lactam-based monoacylglycerol lipase) inhibitor. NF-1819 alleviates symptoms in a MS model in vivo and exhibits analgesic effects in an acute inflammatory pain model in vivo. NF-1819 displays high membrane permeability and brain penetrant.
别名NF1819, NF 1819
化学信息
分子量463.46
分子式C24H22FN5O4
CAS No.1881244-28-5
Smiles[H][C@@]1(N(C2CCN(CC2)C(=O)n2cncn2)C(=O)[C@]1([H])c1ccc(F)cc1)c1ccc2OCOc2c1
密度1.54 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (118.67 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.32 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1577 mL10.7884 mL21.5768 mL107.8842 mL
5 mM0.4315 mL2.1577 mL4.3154 mL21.5768 mL
10 mM0.2158 mL1.0788 mL2.1577 mL10.7884 mL
20 mM0.1079 mL0.5394 mL1.0788 mL5.3942 mL
50 mM0.0432 mL0.2158 mL0.4315 mL2.1577 mL
100 mM0.0216 mL0.1079 mL0.2158 mL1.0788 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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