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PROTACpan-KRAS degrader-1 是一种有效的pan-KRAS PROTAC降解剂,能降解多种KRAS突变,如G12D、G12C、G12V和G13D。在AGS细胞中,PROTACpan-KRAS degrader-1 对KRAS突变(G12D)的DC50为1.1 nM,Dmax为95%。它适用于研究由于KRAS突变或扩增引起的疾病,特别是乳腺癌、膀胱癌和胃癌等。

PROTACpan-KRAS degrader-1 是一种有效的pan-KRAS PROTAC降解剂,能降解多种KRAS突变,如G12D、G12C、G12V和G13D。在AGS细胞中,PROTACpan-KRAS degrader-1 对KRAS突变(G12D)的DC50为1.1 nM,Dmax为95%。它适用于研究由于KRAS突变或扩增引起的疾病,特别是乳腺癌、膀胱癌和胃癌等。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
PROTAC pan-KRAS degrader-1 相关产品
| 产品描述 | PROTACpan-KRAS degrader-1 is a pan-KRAS PROTAC degrader that targets multiple KRAS mutants, including G12D, G12C, G12V, and G13D. It effectively degrades the KRAS mutant (G12D) in AGS cells, with a DC50 of 1.1 nM and a Dmax of 95%. This compound can be used in studies of diseases caused by KRAS mutations or amplifications, particularly in cancers such as breast, bladder, and gastric cancer. |
| 靶点活性 | KRas (G12D):1.1 nM (DC50) |
| 体外活性 | PROTAC pan-KRAS degrader-1(Compound 144)在浓度范围为0.31-20000 nM(96小时)时,显著抑制AGS、SW620、AsPC-1、H358、HCT116和MKN-1细胞中多种KRAS突变类型的细胞增殖,其IC 50依次为3、10、2.6、5、13和0.9 nM。在1.53-100000 nM浓度下,PROTAC pan-KRAS degrader-1可强效降解AGS细胞中的KRAS突变(G12D),表现出DC 50为1.1 nM且D max为95%的效果。此外,在0.16-100 nM浓度范围内(24小时),该化合物可有效降解AGS和SW620细胞中的KRAS突变(G12D和G12V),最大降解效率分别为0.8和4 nM。 |
| 分子量 | 1192.38 |
| 分子式 | C63H71F2N13O7S |
| CAS No. | 3043908-63-7 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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