Name: PROTAC pan-KRAS degrader-1
Brand: TargetMol
SKU: T211239
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生物活性

产品描述	PROTACpan-KRAS degrader-1 is a pan-KRAS PROTAC degrader that targets multiple KRAS mutants, including G12D, G12C, G12V, and G13D. It effectively degrades the KRAS mutant (G12D) in AGS cells, with a DC50 of 1.1 nM and a Dmax of 95%. This compound can be used in studies of diseases caused by KRAS mutations or amplifications, particularly in cancers such as breast, bladder, and gastric cancer.
靶点活性	KRas (G12D):1.1 nM (DC50)
体外活性	PROTAC pan-KRAS degrader-1（Compound 144）在浓度范围为0.31-20000 nM（96小时）时，显著抑制AGS、SW620、AsPC-1、H358、HCT116和MKN-1细胞中多种KRAS突变类型的细胞增殖，其IC 50依次为3、10、2.6、5、13和0.9 nM。在1.53-100000 nM浓度下，PROTAC pan-KRAS degrader-1可强效降解AGS细胞中的KRAS突变（G12D），表现出DC 50为1.1 nM且D max为95%的效果。此外，在0.16-100 nM浓度范围内（24小时），该化合物可有效降解AGS和SW620细胞中的KRAS突变（G12D和G12V），最大降解效率分别为0.8和4 nM。

化学信息

分子量	1192.38
分子式	C₆₃H₇₁F₂N₁₃O₇S
CAS No.	3043908-63-7
Smiles	C(C1(COC=2N=C(C3=C(N2)C(F)=C(N=C3)C=4C5=C(C=C(O)C4)C=CC(F)=C5CC)N6C[C@](C)(O)CCC6)CC1)N7CCC(OC=8C=NC(=CN8)C9=CN([C@H](C(=O)N%10[C@H](C(N[C@@H](C)C%11=CC=C(C=C%11)C%12=C(C)N=CS%12)=O)C[C@@H](O)C%10)C(C)C)N=N9)CC7