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Vutiglabridin

产品编号 T61268 CAS 1800188-47-9

别名: HSG4112

Vutiglabridin (HSG4112) 是一种新型且安全的PON2调节剂，是一个外消旋化合物。Vutiglabridin 是Glabridin 的优化结构类似物，比Glabridin 在减重效果和化学稳定性方面更加优越。Vutiglabridin 通过靶向线粒体对氧磷酶-2改善mptp 诱导的帕金森病小鼠的神经变性。Vutiglabridin 是一种治疗肥胖的临床2期药物，在PD 模型中对对线粒体PON2具有治疗作用。Vutiglabridin 渗透到大脑，结合PON2，恢复1-甲基-4-苯基吡啶(MPP*)诱导的SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞线粒体功能障碍。Vutiglabridin 在小鼠实验中显著减轻了1-甲基-4苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的PD 模型小鼠的运动障碍和多巴胺能神经元损伤。

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Vutiglabridin, CAS 1800188-47-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 997	现货
5 mg	￥ 2,890	现货
10 mg	￥ 4,990	现货
25 mg	￥ 7,580	现货
50 mg	￥ 9,870	现货
100 mg	￥ 13,800	现货
500 mg	￥ 27,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,990	现货

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产品描述

Vutiglabridin (HSG4112) is a novel and safe modulator of PON2, a racemic compound. vutiglabridin is an optimized structural analogue of Glabridin and is superior to Glabridin in terms of weight loss and chemical stability. vutiglabridin ameliorates mptp-induced neurodegeneration in Parkinson's disease mice by targeting mitochondrial paraoxonase-2. Vutiglabridin is a clinical phase 2 drug for the treatment of obesity and has therapeutic effects on p-mitochondrial PON2 in a PD model. vutiglabridin penetrates the brain, binds PON2, and restores 1-methyl-4-phenylpyridine (MPP*)-induced neuroblastoma in SH-SY5Y Vutiglabridin significantly attenuated 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP)-induced dyskinesia and dopaminergic neuronal damage in mice modeled with PD in mouse experiments.

体内活性

Vutiglabridin (orally administered with 10, 30, or 100 mg/kg dose for 6 weeks) dose-dependently reduces body weight and normalizes obesity-related parameters in high-fat diet (HFD)-induced obese mice. Led to significant dose-dependent body weight reduction by 4.0 g (8.3%), 10 g (21%), and 19 g (40%), respectively, compared to the 48.1 g body weight of HFD-induced obese mice administered with only the vehicle at 10, 30, and 100 mg/kg. Vutiglabridin fully reverses adiposity in HFD-induced obese mice in a dose-dependent manner.[2]

别名	HSG4112
分子量	354.44
分子式	C22H26O4
CAS No.	1800188-47-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (28.21 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8214 mL	14.1068 mL	28.2135 mL	70.5338 mL
	5 mM	0.5643 mL	2.8214 mL	5.6427 mL	14.1068 mL
	10 mM	0.2821 mL	1.4107 mL	2.8214 mL	7.0534 mL
	20 mM	0.1411 mL	0.7053 mL	1.4107 mL	3.5267 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bae IY, et al. Species Differences in Stereoselective Pharmacokinetics of HSG4112, A New Anti-Obesity Agent. Pharmaceutics. 2020;12(2):127. 2. Choi LS, et al. Discovery and preclinical efficacy of HSG4112, a synthetic structural analog of glabridin, for the treatment of obesity. Int J Obes (Lond). 2021;45(1):130-142. 3. Sulaiman D, et al. Vutiglabridin Modulates Paraoxonase 1 and Ameliorates Diet-Induced Obesity in Hyperlipidemic Mice. Biomolecules. 2023;13(4):687. 4. Na JY, et al. Safety, tolerability, pharmacokinetic, and pharmacodynamic characteristics of vutiglabridin: A first-in-class, first-in-human study. Clin Transl Sci. 2022;15(11):2744-2757.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vutiglabridin 1800188-47-9 Metabolism Phosphatase HSG4112 HSG 4112 HSG-4112 Inhibitor inhibitor inhibit

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