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LeuRS-IN-1 是一种具有口服活性和高效性的结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶抑制剂,具有抗白血病活性和抗疟活性,抑制 M.tb LeuRS,抑制 HepG2 蛋白合成,可用于研究白血病。

LeuRS-IN-1 是一种具有口服活性和高效性的结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶抑制剂,具有抗白血病活性和抗疟活性,抑制 M.tb LeuRS,抑制 HepG2 蛋白合成,可用于研究白血病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 25 mg |  待询  | 1-2周 | 
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| 产品描述 | LeuRS-IN-1 is an orally active and potent Mycobacterium tuberculosis leucyl-tRNA synthetase inhibitor with anti-leukemic and anti-malarial activity, inhibits M.tb LeuRS, inhibits HepG2 protein synthesis, and can be used in leukemia research. | 
| 靶点活性 |  HepG2 cells:65.8 μM (toxicity EC50), HepG2 protein synthesis:19.6 μM (EC50), HepG2 protein synthesis:38.8 μM, LeuRS (Mtb):0.06 μM, LeuRS (Mtb):0.075 μM (Kd) | 
| 体外活性 | LeuRS-IN-1 对结核分枝杆菌 (M.tb) 的亮氨酰tRNA合成酶表现出很高的抑制活性,其 IC50 和 Kd 值分别为 0.06 μM 和 0.075 μM,对 M.tb H37Rv 菌株的 MIC 为 0.02 μg/mL。[1] | 
| 体内活性 | 在动物实验中,LeuRS-IN-1 每日口服 100 mg/kg 连续 14 天可降低急性结核小鼠肺部菌落单位;每周 5 天、连续 4 周口服 33 mg/kg 则可减少慢性结核小鼠的肺部和脾脏菌落单位。[1] | 
| 别名 | LeuRS 抑制剂 1 | 
| 分子量 | 241.48 | 
| 分子式 | C10H13BClNO3 | 
| CAS No. | 1364914-72-6 | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | 
 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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