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S2101是一种特异性的LSD1组蛋白去甲基化酶抑制剂,IC50=0.99 μM, Ki=0.61 μM,可用于研究癌症和病毒感染。

S2101是一种特异性的LSD1组蛋白去甲基化酶抑制剂,IC50=0.99 μM, Ki=0.61 μM,可用于研究癌症和病毒感染。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 828 | 6-8周 | |
| 5 mg | 待询 | In stock |
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| 产品描述 | S2101 is a specific LSD1 histone demethylase inhibitor with an IC50 of 0.99 μM and a Ki of 0.61 μM, suitable for research into cancer and viral infections. |
| 靶点活性 | LSD1:0.99 μM, LSD1:0.61 μM (ki) |
| 体外活性 | S2101是一种赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)抑制剂(IC50为0.99 μM,Ki为0.61 μM,Kinact/Ki为4560 M/s)。该化合物对单胺氧化酶B(MAO-B)的抑制活性显著较低(Ki=17 μM,Kinact/Ki=18 M/s),对MAO-A的抑制活性更弱(Ki=110 μM,Kinact/Ki=60 M/s)。在HEK293T细胞中,S2101处理会导致H3K4me2水平呈剂量依赖性升高,这必然是通过LSD1失活实现的积累效应。在S2101处理过程中,细胞核提取物中组蛋白H3和LSD1的总量基本保持不变。由于1 μM S2101产生的H3K4me2水平与50 μM 2-PCPA诱导的效果相当,因此推测在人类细胞中,S2101对LSD1的抑制活性约为2-PCPA的50倍。[1] |
| 别名 | S 2101 |
| 分子量 | 311.75 |
| 分子式 | C16H16ClF2NO |
| CAS No. | 1239262-36-2 |
| Smiles | O(CC1=CC=CC=C1)C2=C(C=C(F)C=C2F)[C@H]3[C@H](N)C3.Cl |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (256.62 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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