S2101是一种赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）抑制剂（IC50为0.99 μM，Ki为0.61 μM，Kinact/Ki为4560 M/s）。该化合物对单胺氧化酶B（MAO-B）的抑制活性显著较低（Ki=17 μM，Kinact/Ki=18 M/s），对MAO-A的抑制活性更弱（Ki=110 μM，Kinact/Ki=60 M/s）。在HEK293T细胞中，S2101处理会导致H3K4me2水平呈剂量依赖性升高，这必然是通过LSD1失活实现的积累效应。在S2101处理过程中，细胞核提取物中组蛋白H3和LSD1的总量基本保持不变。由于1 μM S2101产生的H3K4me2水平与50 μM 2-PCPA诱导的效果相当，因此推测在人类细胞中，S2101对LSD1的抑制活性约为2-PCPA的50倍。[1]