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cGAS-IN-8

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cGAS-IN-8 是一种用于抑制环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 的吲唑抑制剂,其对人类 cGAS 的IC50值为6 nM。cGAS-IN-8 在 THP-1 细胞中抑制 cGAMP 的生成,IC50值为0.12 µM,并且不影响 hERG 活性。该化合物可用于自身免疫性疾病的研究。

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货号 T214265

cGAS-IN-8 是一种用于抑制环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 的吲唑抑制剂,其对人类 cGAS 的IC50值为6 nM。cGAS-IN-8 在 THP-1 细胞中抑制 cGAMP 的生成,IC50值为0.12 µM,并且不影响 hERG 活性。该化合物可用于自身免疫性疾病的研究。

cGAS-IN-8
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产品介绍


生物活性
产品描述
cGAS-IN-8 is an indazole-based inhibitor of cyclic GMP-AMP synthase (cGAS), demonstrating an IC50 of 6 nM for human cGAS. It inhibits the production of cGAMP in THP-1 cells with an IC50 of 0.12 µM. Notably, cGAS-IN-8 does not inhibit hERG activity and is applicable in the study of autoimmune diseases.
体外活性

cGAS-IN-8 (compound 26) 表现出优异的 hERG 活性,不抑制 CYP3A4 ,并且在人肝细胞中未监测到 GSH 加合物。

体内活性

cGAS-IN-8 (compound 26) 在小鼠体内(0.5 mg/kg, 5 mg/kg,静脉注射和口服)展现出优秀的药代动力学和安全性特征,具有较高的口服生物利用度。在 C57Bl/6 雌性小鼠测试中,未观察到显著的毒性,并已完成药代动力学和安全性评估。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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