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cGAS-IN-8 是一种用于抑制环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 的吲唑抑制剂,其对人类 cGAS 的IC50值为6 nM。cGAS-IN-8 在 THP-1 细胞中抑制 cGAMP 的生成,IC50值为0.12 µM,并且不影响 hERG 活性。该化合物可用于自身免疫性疾病的研究。
cGAS-IN-8 是一种用于抑制环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 的吲唑抑制剂,其对人类 cGAS 的IC50值为6 nM。cGAS-IN-8 在 THP-1 细胞中抑制 cGAMP 的生成,IC50值为0.12 µM,并且不影响 hERG 活性。该化合物可用于自身免疫性疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | cGAS-IN-8 is an indazole-based inhibitor of cyclic GMP-AMP synthase (cGAS), demonstrating an IC50 of 6 nM for human cGAS. It inhibits the production of cGAMP in THP-1 cells with an IC50 of 0.12 µM. Notably, cGAS-IN-8 does not inhibit hERG activity and is applicable in the study of autoimmune diseases. |
| 体外活性 | cGAS-IN-8 (compound 26) 表现出优异的 hERG 活性,不抑制 CYP3A4 ,并且在人肝细胞中未监测到 GSH 加合物。 |
| 体内活性 | cGAS-IN-8 (compound 26) 在小鼠体内(0.5 mg/kg, 5 mg/kg,静脉注射和口服)展现出优秀的药代动力学和安全性特征,具有较高的口服生物利用度。在 C57Bl/6 雌性小鼠测试中,未观察到显著的毒性,并已完成药代动力学和安全性评估。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多