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RU.521

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产品编号 T5486Cas号 2262452-06-0
别名 RU320521

RU.521 (RU3205217) 是选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。它也抑制dsDNA 激活受体的活性,IC50为 700 nM。它可降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。

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纯度: 99.82%
产品编号 T5486 别名 RU320521Cas号 2262452-06-0

RU.521 (RU3205217) 是选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。它也抑制dsDNA 激活受体的活性,IC50为 700 nM。它可降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 396
现货
2 mg
¥ 585
现货
5 mg
¥ 970
现货
10 mg
¥ 1,730
现货
25 mg
¥ 3,590
现货
50 mg
¥ 5,190
现货
100 mg
¥ 7,260
现货
200 mg
¥ 9,790
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 889
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
RU.521 (RU3205217) is a potent dsDNA inhibitor (IC50 : 700 nM), inhibition of the dsDNA pathway by RU.521 requires the presence of cGAS.
靶点活性
dsDNA:700 nM
体内活性
将初代BMDMs处理RU.521或其类似物,可减少小鼠IFNB1表达,表明它们在抑制缺乏细胞质DNA外切酶的细胞中固有的、构成性激活的I型干扰素表达方面的有效性。
细胞实验
Small-molecule compounds were serially diluted to concentrations spanning the range tested in the response curves were added to 6.7?×?10^5 RAW-Blue macrophages plated 16?h prior in 96-well dishes, then harvested 72?h after compound addition. ATP was measured using CellTiter Glo Viability Assay using 50?μM Tamoxifen as a positive control for cytotoxicity. Viability values were generated using vehicle (DMSO) or the first dose as 100% and Tamoxifen as 0%. Outliers were removed.
动物实验
the chronically elevated levels of cytokines observed in Trex1 null mice are a consequence of constitutively activated cGAS, due to the inability to eliminate aberrantly localized self-DNA. We harvested BMDMs from 6–8-week old Trex1 ?/? mice, treated them with each compound, and measured expression levels of IFNB1 by quantitative reverse transcription PCR (qRT-PCR). Treatment of primary BMDMs with RU.521 or its analogs reduced IFNB1 expression, indicating their effectiveness in suppressing intrinsic DNA-dependent, constitutively-activated type I interferon expression in cells deficient of a cytoplasmic DNA exonuclease.
别名RU320521
化学信息
分子量415.23
分子式C19H12Cl2N4O3
CAS No.2262452-06-0
SmilesCc1nn(c(O)c1C1OC(=O)c2ccccc12)-c1nc2ccc(Cl)c(Cl)c2[nH]1
密度1.73 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (301.04 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4083 mL12.0415 mL24.0830 mL120.4152 mL
5 mM0.4817 mL2.4083 mL4.8166 mL24.0830 mL
10 mM0.2408 mL1.2042 mL2.4083 mL12.0415 mL
20 mM0.1204 mL0.6021 mL1.2042 mL6.0208 mL
50 mM0.0482 mL0.2408 mL0.4817 mL2.4083 mL
100 mM0.0241 mL0.1204 mL0.2408 mL1.2042 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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