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EGFR/VEGFR2-IN-10

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EGFR/VEGFR2-IN-10 是一种针对 EGFR、VEGFR2 和 COX2 的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 8.5 nM、68 nM 和 158 nM。EGFR/VEGFR2-IN-10 可导致 MCF-7 细胞在 G1 期出现细胞周期阻滞,并通过增加 Bax/Bcl-2 比值、上调 caspase-8 的表达及提高 caspase-9 蛋白水平,来激活内源性 apoptotic 通路。该化合物通过同时抑制肿瘤增殖、血管生成及炎症通路而显示出良好的选择性。EGFR/VEGFR2-IN-10 可用于宫颈癌、肝癌、结肠癌和乳腺癌的研究。

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EGFR/VEGFR2-IN-10 是一种针对 EGFR、VEGFR2 和 COX2 的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 8.5 nM、68 nM 和 158 nM。EGFR/VEGFR2-IN-10 可导致 MCF-7 细胞在 G1 期出现细胞周期阻滞,并通过增加 Bax/Bcl-2 比值、上调 caspase-8 的表达及提高 caspase-9 蛋白水平,来激活内源性 apoptotic 通路。该化合物通过同时抑制肿瘤增殖、血管生成及炎症通路而显示出良好的选择性。EGFR/VEGFR2-IN-10 可用于宫颈癌、肝癌、结肠癌和乳腺癌的研究。

EGFR/VEGFR2-IN-10
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产品介绍


生物活性
产品描述
EGFR/VEGFR2-IN-10 is a selective inhibitor of EGFR, VEGFR2, and COX2 with IC50 values of 8.5, 68, and 158 nM, respectively. This compound can induce G1 phase cell cycle arrest in MCF-7 cells. EGFR/VEGFR2-IN-10 increases the Bax/Bcl-2 ratio, upregulates caspase-8 expression, and elevates caspase-9 protein levels, thereby activating the intrinsic apoptotic pathway. It demonstrates favorable selectivity by inhibiting tumor proliferation, angiogenesis, and inflammation pathways. EGFR/VEGFR2-IN-10 serves as a tool for the study of cervical cancer, liver cancer, colon cancer, and breast cancer.
靶点活性
EGFR:8.5 nM
体外活性

EGFR/VEGFR2 IN 10 对多种癌细胞(如 Hela、HepG2、HCT 116、MCF 7)具有显著的抗肿瘤活性,它们的 IC 50 值分别为 4.93、2.34、6.07 和 3.35 μM,选择性指数(SI)分别为 16.86、11.78、8.00 和 6.50,对正常 WI 38 细胞的细胞毒性较低(IC 50 = 39.45 μM)。该化合物在浓度为 3.35 μM,作用时间为 48 小时时,能在 MCF-7 细胞的 G1 检查点阻断细胞周期,并诱导程序性细胞死亡。EGFR/VEGFR2 IN 10 在 MCF 7 乳腺癌细胞中,通过有效诱导细胞凋亡(包括早期和晚期阶段)发挥选择性抗癌机制,同时不引起坏死或相关炎症反应,并通过增强促凋亡信号和抑制抗凋亡防御来克服细胞凋亡抵抗。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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