Name: Asenapine Maleate
Brand: TargetMol
SKU: T1951
Price: 229 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Asenapine Maleate

很棒

产品编号 T1951Cas号 85650-56-2

别名 马来酸阿塞那平, 阿塞那平马来酸盐, Org 5222 maleate, Org 5222

Asenapine Maleate (Org 5222 maleate) 是5-HT 和D2的拮抗剂，Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。它也是抗精神病药物，用于治疗与双相 1 型障碍相关的精神分裂症和躁狂或混合发作。

Asenapine Maleate

很棒

纯度: 99.28%

产品编号 T1951 别名 马来酸阿塞那平, 阿塞那平马来酸盐, Org 5222 maleate, Org 5222Cas号 85650-56-2

规格	价格	库存
5 mg	¥ 229	现货
10 mg	¥ 372	现货
25 mg	¥ 631	现货
50 mg	¥ 970	现货
100 mg	¥ 1,730	现货
200 mg	¥ 2,990	现货
500 mg	¥ 4,830	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 379	现货

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常见问题解答

问细胞实验中，抑制剂如何溶解？

答用 DMSO 配置较高浓度母液，母液存于 -80℃，建议多分装几管，一周内使用的存于 4℃，避免反复冻融。实验时用 pbs、生理盐水、培养基、水这些稀释，细胞实验DMSO的终浓度不超过 0.1%。如果超过 0.1%，则需要在做预试验的时候，先进行溶剂阴性对照实验，排除溶剂对细胞的影响。

问抑制剂能否用于动物实验？

答可以的，我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献，这种情况下，建议您先做预实验，确保研究的可行性。

问动物不能耐受 DMSO，给药时 DMSO量应该如何控制？

答对于普通的老鼠，DMSO 的浓度应控制在 10% 以下，对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等，DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂，建议先做溶剂阴性对照，确认溶解对动物无非特异性影响。

问加药后检测结果没有作用，是不是产品质量有问题？

答产品质量没有问题，都是经过两次严格质检的，HNMR确定产品结构，HPLC确定化合物纯度。同一个抑制剂由于实验材料（细胞、动物）的不同，IC50 和实验效果也是不一样的，不能照搬文献报道的方法，应该根据自己的实验设立浓度梯度，得到一个最适合的浓度。

问如何设置母液浓度？

答母液浓度需低于官网给出的溶解度，在这个范围内，根据工作液浓度设置母液浓度，细胞实验中，建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。

产品介绍

生物活性

产品描述	Asenapine Maleate (Org 5222 maleate) is a second generation (atypical) antipsychotic agent that is taken sublingually and used in the treatment of schizophrenia and manic or mixed episodes associated with bipolar 1 disorder. Asenapine is associated with a low rate of transient and mild serum aminotransferase elevations during therapy but has not been linked to instances of clinically apparent acute liver injury.
靶点活性	5-HT2C:10.46(pKi), 5-HT7:9.94(pKi), D 4 Receptor:1.1 nM (Ki), 5-HT2A:10.15(pKi), sPLA2:2.5 nM (Ki), 5-HT6:9.6(pKi), D 2 Receptor:1.3 nM (Ki), 5-HT2B:9.75(pKi), D3 receptor:0.42 nM (Ki)
体外活性	Asenapine（0.01 mg/kg,i.v.）与NAc核相比,壳内优先增加多巴胺的流出量,而高剂量(0.05 mg/kg, i.v.)则无差异.在内侧前额叶皮质的锥体细胞中,Asenapine对NMDA诱导的应答有显著增强作用.在自由移动的大鼠中,Asenapine（0.05-0.2 mg/kg,皮下注射）诱导剂量依赖性CAR抑制（无逃避失败记录）,且未诱发强直性昏厥.在大鼠在内侧前额叶皮质和伏隔核中,Asenapine（0.05-0.2 mg/kg,皮下注射）同时增加多巴胺流出.
体内活性	相对于其D2受体亲和力,Asenapine对5-HT 2C,5-HT 2A,5-HT 2B,5-HT 7,5-HT 6,alpha2B和D3受体的亲和力更高,说明在治疗剂量下其与这些靶标联系更紧密。Asenapine是一种对5-HT 1A（7.4）,5-HT1B（8.1）,5-HT 2A（9.0）,5-HT 2B（9.3）,5-HT 2C（9.0）,5-HT 6（8.0 ）,5-HT 7（8.5）,D2（9.1）,D3（9.1）,alpha2A（7.3）,alpha2B（8.3）,alpha2C（6.8）和H 1受体（8.4）有效的拮抗剂（pKB）。
激酶实验	In vitro kinase activity: GST-FAK in vitro kinase activity is measured and compared to His-tagged FAK 411–686 using the K-LISA screening kit and poly(Glu:Tyr) (4:1) copolymer as a substrate immobilized on microtiter plates. IC50 values are determined with various concentrations of test compounds in a buffer containing 50 μM ATP and 10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA, and 0.1 mM Na orthovanadate for 5 min at room temperature. Serial diluted compounds are tested in triplicate. Substrate phosphorylation is measured using horseradish peroxidase-conjugated anti-pTyr antibodies with spetrophotometric color quantitation. IC50 values are determined using the Hill-Slope Model. Kinase selectivity profiling is performed by using the KinaseProfiler service.
别名	马来酸阿塞那平, 阿塞那平马来酸盐, Org 5222 maleate, Org 5222

化学信息

分子量	401.84
分子式	C₂₁H₂₀ClNO₅
CAS No.	85650-56-2
Smiles	OC(=O)\C=C/C(O)=O.[H][C@@]12CN(C)C[C@@]1([H])c1cc(Cl)ccc1Oc1ccccc21
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 60 mg/mL (149.31 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4886 mL	12.4428 mL	24.8855 mL	124.4276 mL
5 mM	0.4977 mL	2.4886 mL	4.9771 mL	24.8855 mL
10 mM	0.2489 mL	1.2443 mL	2.4886 mL	12.4428 mL
20 mM	0.1244 mL	0.6221 mL	1.2443 mL	6.2214 mL
50 mM	0.0498 mL	0.2489 mL	0.4977 mL	2.4886 mL
100 mM	0.0249 mL	0.1244 mL	0.2489 mL	1.2443 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

Asenapine Maleate

Asenapine Maleate