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Cardioxane

Synonyms: 右雷佐生盐酸盐, ICRF-187 hydrochloride, ICRF-187, Dexrazoxane HCl, Cardioxane hydrochloride, ADR-529 Hydrochloride, ADR-529
货号 T6467Cas号 149003-01-0 一键复制产品信息纯度: 98.08%
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Cardioxane (ADR-529) 是一种心脏保护剂。

Cardioxane

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货号 T6467Cas号 149003-01-0

别名 右雷佐生盐酸盐, ICRF-187 hydrochloride, ICRF-187, Dexrazoxane HCl, Cardioxane hydrochloride, ADR-529 Hydrochloride, ADR-529

Cardioxane (ADR-529) 是一种心脏保护剂。

Cardioxane
其他形式的 “Cardioxane”:
规格价格库存数量
5 mg
¥ 257
现货
10 mg
¥ 413
现货
25 mg
¥ 632
现货
50 mg
¥ 813
现货
100 mg
¥ 1,120
现货
200 mg
¥ 1,660
现货
500 mg
¥ 2,790
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 283
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Cardioxane (ADR-529) is a cardio-protective drug.
体外活性

Dexrazoxane(10 mM),临床上已知可限制蒽环类化合物引起的心脏毒性,可以预防多柔比星引发的心肌细胞凋亡,但对于高浓度蒽环类化合物引起的坏死则无效。[1] Dexrazoxane通过结合游离态或松散结合的铁,或与多柔比星形成的铁复合物,从而防止或减少特定位置的氧基团产生,这种氧基团会损害细胞成分,推测其发挥心脏保护作用。[2] Dexrazoxane专门消除多柔比星引起的DNA损伤信号gamma-H2AX,但对坎普地星或过氧化氢则无效,在H9C2心肌细胞中。它还能快速降解Top2beta,与多柔比星引起的DNA损伤的减少相对应。Dexrazoxane通过干扰Top2beta抵消多柔比星引起的DNA损伤,这可能意味着Top2beta在多柔比星引起的心脏毒性中起作用。[3] Dexrazoxane在细胞内被水解为活性形式并结合铁,以防止超氧化物自由基的形成,从而防止线粒体破坏。[4]

体内活性

Dexrazoxane 结合 doxorubicin、daunorubicin 或 idarubicin 在 B6D2F1 小鼠中减少了组织损伤(以伤口大小与持续时间曲线下面积表示),分别降低了96%、70%、和87%。此外,Dexrazoxane 的联合使用显著降低了小鼠出现伤口的比例及伤口持续的时间。[5]

激酶实验
HTRF assay: Homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) assay measures the signal generated by 2 components when they are in close proximity. The p53–MDM2 binding assay uses a biotinylated peptide derived from the MDM2-binding domain of p53 and a truncated N-terminal portion of recombinant human GST-tagged MDM2 protein containing the p53-binding domain. Proteins for crystal structure studies are expressed in E. coli strain BL21 using the helper plasmid pUBS 520 coding for the lacIq repressor and the rare tRNAArg [AGA/AGG]. For crystallization, the frozen protein is thawed and concentrated to 9.8 mg/mL using a Centricon concentrator (3,000 MW cutoff). The complex is then formed by combining the protein with a slight molar excess of the inhibitor (stock solution is 100 mM in DMSO) and this solution is allowed to sit for 4 hours at 4°C. Cryopreserved crystals are used to collect diffraction data on beamline X8C at the National Synchrotron Light Source at Brookhaven National Laboratory.
别名
右雷佐生盐酸盐, ICRF-187 hydrochloride, ICRF-187, Dexrazoxane HCl, Cardioxane hydrochloride, ADR-529 Hydrochloride, ADR-529
化学信息
分子量304.73
分子式C11H16N4O4·HCl
CAS No.149003-01-0
SmilesCl.CC(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N1CC(=O)NC(=O)C1
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: 55 mg/mL (180.49 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 50 mg/mL (164.08 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2.5 mg/mL (8.2 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2816 mL16.4080 mL32.8159 mL164.0797 mL
5 mM0.6563 mL3.2816 mL6.5632 mL32.8159 mL
10 mM0.3282 mL1.6408 mL3.2816 mL16.4080 mL
20 mM0.1641 mL0.8204 mL1.6408 mL8.2040 mL
50 mM0.0656 mL0.3282 mL0.6563 mL3.2816 mL
100 mM0.0328 mL0.1641 mL0.3282 mL1.6408 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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