HDAC1-IN-12 (compound 5ac) (72 h) 强效抑制恶性疟原虫 (P. falciparum) 3D7 的生长，对人类 HepG2 和 HEK293T 细胞呈现高选择性（恶性疟原虫 3D7 的 IC 50 为 4.1 nM，HepG2 为 1.5 μM，HEK293T 为 15 μM）。HDAC1-IN-12 (72 h；6 h) 在多药耐药性恶性疟原虫菌株中维持活性，并抑制青蒿素耐药性环状期寄生虫（GB4 的 IC 50 为 3.9 nM，CP286 为 6 nM，6267 为 5.3 nM）。HDAC1-IN-12 (5 nM、50 nM；3 h) 可提高恶性疟原虫 (P. falciparum) 组蛋白 H3 的乙酰化水平。HDAC1-IN-12 (5-50 nM；3 h) 下调与侵袭相关的基因，阻止恶性疟原虫 (P. falciparum) 的裂解释放和红细胞侵袭。

HDAC1-IN-12 (compound 5ac) (30 mg/kg；腹腔注射；每日；连续 4 天) 在感染伯氏疟原虫 (Plasmodium berghei) ANKA 株的 BALB/c 小鼠模型中显示出显著的体内抗疟活性。