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SY-5102 是一种高效、选择性且口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂,其Kd为 0.03 nM。它对 HCC70 细胞具有抗增殖活性,EC50值为 9 nM。SY-5102 能够抑制由 CDK7 介导的 CAK 功能 (下调CDK2Thr160磷酸化) 及 TFIIH 转录功能 (下调 RNA 聚合酶II Ser5磷酸化)。该化合物可以诱导 G2/M 细胞周期停滞,下调癌基因 c-Myc 的表达,并触发癌细胞的凋亡 (apoptosis)。SY-5102 适用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
SY-5102 是一种高效、选择性且口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂,其Kd为 0.03 nM。它对 HCC70 细胞具有抗增殖活性,EC50值为 9 nM。SY-5102 能够抑制由 CDK7 介导的 CAK 功能 (下调CDK2Thr160磷酸化) 及 TFIIH 转录功能 (下调 RNA 聚合酶II Ser5磷酸化)。该化合物可以诱导 G2/M 细胞周期停滞,下调癌基因 c-Myc 的表达,并触发癌细胞的凋亡 (apoptosis)。SY-5102 适用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | SY-5102 is a potent, selective, orally active cyclin-dependent kinase (CDK7) inhibitor with a Kd of 0.03 nM. It exhibits antiproliferative activity against HCC70 cells with an EC50 of 9 nM. SY-5102 inhibits CDK7-mediated CAK function [downregulating CDK2Thr160 phosphorylation] and TFIIH transcription function [downregulating RNA polymerase II Ser5 phosphorylation]. The compound induces G2/M cell cycle arrest, downregulates the expression of the oncogene c-Myc, and ultimately triggers apoptosis in cancer cells. SY-5102 is applicable for research in triple-negative breast cancer (TNBC). |
| 靶点活性 | CDK7:0.03 nM (Kd) |
| 分子量 | 457.46 |
| 分子式 | C22H22F3N7O |
| CAS No. | 2365230-48-2 |
| Smiles | C(F)(F)(F)C=1C(C=2C=3C(NC2)=NC(=CC3)C=4C(C)=NOC4C)=NC(N[C@H]5CCCNC5)=NC1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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