CCT251455是一种强效的 MPS1 抑制剂，在广泛的激酶组分析面板中测试的激酶中表现出高选择性，并且观察到体外生化效力与分离的 MPS1 酶相比到细胞效力的出色转化（P-MPS1 IC50值为 0.04 μM 和 HCT116 GI50 值为 0.16 μM）。[1]

方法：CCT251455 为（50、75 和 100 mg/kg ，口服，一天两次）治疗带 HCT116 人结肠癌异种移植物的小鼠，
结果：CCT251455 在所有剂量下均具有良好的耐受性， 在小鼠体内抑制 MPS1 活性；以及观察到的磷酸化组蛋白 H3 抑制降低与在同一实验中测量的总血浆和肿瘤组织暴露量的降低一致。[1]