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UGT1A1-IN-1

Synonyms: UGT1A1抑制剂1
货号 T87592Cas号 2097024-37-6 一键复制产品信息 纯度: 98.93%
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UGT1A1-IN-1 (Compound 2) 是一种非竞争性 UGT1A1(尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 1A1)抑制剂。它能够有效抑制由 UGT1A1 介导的 1-O-葡萄糖醛酸结合过程,其 IC50 和 Ki 值分别为 1.33 μM 和 5.02 μM。研究表明,UGT1A1-IN-1 与胆红素 (Bilirubin) 在 UGT1A1 酶上的配体结合位点相同。由于该化合物在人肝微粒体 (HLM) 中表现出良好的反应活性且具有荧光特性,它常被用作 UGT1A1 的高亲和力荧光探针底物,用于研究胆红素代谢障碍及药物相互作用。

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纯度: 98.93%

货号 T87592Cas号 2097024-37-6

别名 UGT1A1抑制剂1

UGT1A1-IN-1 (Compound 2) 是一种非竞争性 UGT1A1(尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 1A1)抑制剂。它能够有效抑制由 UGT1A1 介导的 1-O-葡萄糖醛酸结合过程,其 IC50 和 Ki 值分别为 1.33 μM 和 5.02 μM。研究表明,UGT1A1-IN-1 与胆红素 (Bilirubin) 在 UGT1A1 酶上的配体结合位点相同。由于该化合物在人肝微粒体 (HLM) 中表现出良好的反应活性且具有荧光特性,它常被用作 UGT1A1 的高亲和力荧光探针底物,用于研究胆红素代谢障碍及药物相互作用。

UGT1A1-IN-1
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 392
现货
5 mg
¥ 943
现货
10 mg
¥ 1,490
现货
25 mg
¥ 2,970
现货
50 mg
¥ 4,830
现货
100 mg
¥ 6,720
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 987
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产品介绍


生物活性
产品描述
UGT1A1-IN-1 (Compound 2) is a non-competitive inhibitor of UGT1A1 (UDP-glucuronosyltransferase 1A1). It inhibits the 1-O-glucuronidation process mediated by UGT1A1 with an IC50 of 1.33 μM and a Ki value of 5.02 μM. UGT1A1-IN-1 binds to UGT1A1 at the same ligand-binding site as Bilirubin. Additionally, it displays favorable reactivity in human liver microsomes (HLM) and serves as a practical, high-affinity fluorescent probe substrate for UGT1A1, facilitating the study of bilirubin metabolism disorders and enzyme activity.
靶点活性
UGT1A1:1.33 μM, UGT1A1:5.02 μM(Ki)
体外活性

体外 HLM 实验证实,UGT1A1-IN-1 对 UGT1A1 具有高特异性。其作为非竞争性抑制剂,效力不受底物浓度影响。该化合物在发生葡萄糖醛酸结合反应后会产生显著荧光信号,是监测活细胞或微粒体中 UGT1A1 功能的理想胆红素替代物 [1]。

别名UGT1A1抑制剂1
化学信息
分子量345.39
分子式C22H19NO3
CAS No.2097024-37-6
SmilesO=C1C2=CC=CC=3C(=CC=C(C(=O)N1CCCC)C23)C=4C=CC(O)=CC4
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 14 mg/mL (40.53 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8953 mL14.4764 mL28.9528 mL144.7639 mL
5 mM0.5791 mL2.8953 mL5.7906 mL28.9528 mL
10 mM0.2895 mL1.4476 mL2.8953 mL14.4764 mL
20 mM0.1448 mL0.7238 mL1.4476 mL7.2382 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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