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UGT1A1-IN-1 (Compound 2) 是一种非竞争性 UGT1A1(尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 1A1)抑制剂。它能够有效抑制由 UGT1A1 介导的 1-O-葡萄糖醛酸结合过程,其 IC50 和 Ki 值分别为 1.33 μM 和 5.02 μM。研究表明,UGT1A1-IN-1 与胆红素 (Bilirubin) 在 UGT1A1 酶上的配体结合位点相同。由于该化合物在人肝微粒体 (HLM) 中表现出良好的反应活性且具有荧光特性,它常被用作 UGT1A1 的高亲和力荧光探针底物,用于研究胆红素代谢障碍及药物相互作用。
别名 UGT1A1抑制剂1
UGT1A1-IN-1 (Compound 2) 是一种非竞争性 UGT1A1(尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 1A1)抑制剂。它能够有效抑制由 UGT1A1 介导的 1-O-葡萄糖醛酸结合过程,其 IC50 和 Ki 值分别为 1.33 μM 和 5.02 μM。研究表明,UGT1A1-IN-1 与胆红素 (Bilirubin) 在 UGT1A1 酶上的配体结合位点相同。由于该化合物在人肝微粒体 (HLM) 中表现出良好的反应活性且具有荧光特性,它常被用作 UGT1A1 的高亲和力荧光探针底物,用于研究胆红素代谢障碍及药物相互作用。


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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 392 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 943 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,830 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,720 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 987 | 现货 |
| 产品描述 | UGT1A1-IN-1 (Compound 2) is a non-competitive inhibitor of UGT1A1 (UDP-glucuronosyltransferase 1A1). It inhibits the 1-O-glucuronidation process mediated by UGT1A1 with an IC50 of 1.33 μM and a Ki value of 5.02 μM. UGT1A1-IN-1 binds to UGT1A1 at the same ligand-binding site as Bilirubin. Additionally, it displays favorable reactivity in human liver microsomes (HLM) and serves as a practical, high-affinity fluorescent probe substrate for UGT1A1, facilitating the study of bilirubin metabolism disorders and enzyme activity. |
| 靶点活性 | UGT1A1:1.33 μM, UGT1A1:5.02 μM(Ki) |
| 体外活性 | 体外 HLM 实验证实,UGT1A1-IN-1 对 UGT1A1 具有高特异性。其作为非竞争性抑制剂,效力不受底物浓度影响。该化合物在发生葡萄糖醛酸结合反应后会产生显著荧光信号,是监测活细胞或微粒体中 UGT1A1 功能的理想胆红素替代物 [1]。 |
| 别名 | UGT1A1抑制剂1 |
| 分子量 | 345.39 |
| 分子式 | C22H19NO3 |
| CAS No. | 2097024-37-6 |
| Smiles | O=C1C2=CC=CC=3C(=CC=C(C(=O)N1CCCC)C23)C=4C=CC(O)=CC4 |
| 存储 | ||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 14 mg/mL (40.53 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多