规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 247

现货

5 mg

¥ 619

现货

10 mg

¥ 993

现货

25 mg

¥ 1,990

现货

50 mg

¥ 3,180

现货

100 mg

¥ 4,560

现货

200 mg

¥ 6,380

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,290

现货

生物活性

产品描述	Futibatinib (TAS-120) is an orally active, potent, selective, highly bioavailable, and irreversible FGFR inhibitor with IC50 values of 3.9, 1.3, 1.6, and 8.3 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively. [2]
靶点活性	FGFR2:1.3 nM (IC50), FGFR2 (V5651):1-3 nM (IC50), FGFR2 (WT):0.3 nM (IC50), FGFR1:3.9 nM (IC50), FGFR4:8.3 nM (IC50), FGFR3:1.6 nM (IC50), FGFR2 (N550H):3.6 nM (IC50), FGFR2 (E566G):2.4 nM (IC50)
体外活性	TAS-120（3、30、100 mg/kg/day，p.o.）对小鼠展现了抗肿瘤作用。通过以间歇性给药方式，如隔天给药和每周两次给药，TAS-120显示出通过降低持续高血磷水平和减轻体重抑制来发挥抗肿瘤效果，其效力与每日给药相当。
体内活性	方法：患者来源的 ICC 异种移植物（PDX）模型小鼠在收获前3天和14天通过每天口服25mg/kg Futibatinib（TAS-120）。收集肿瘤样本进行生化分析和组织学处理。结果：用 TAS-120 治疗 MG69 PDX 肿瘤（从体积达到 ~500 mm 时开始3）导致肿瘤消退和完全增殖停滞，在三天内有明显的效果，并在14天的疗程中持续存在。[1]
别名	TAS120, FGFR-IN-1

化学信息

分子量	418.45
分子式	C₂₂H₂₂N₆O₃
CAS No.	1448169-71-8
Smiles	COc1cc(OC)cc(c1)C#Cc1nn([C@H]2CCN(C2)C(=O)C=C)c2ncnc(N)c12
密度	1.33 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

溶解度信息

DMSO: 62.5 mg/mL (149.36 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (5.97 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.3898 mL	11.9489 mL	23.8977 mL	119.4886 mL
5 mM	0.4780 mL	2.3898 mL	4.7795 mL	23.8977 mL
10 mM	0.2390 mL	1.1949 mL	2.3898 mL	11.9489 mL
20 mM	0.1195 mL	0.5974 mL	1.1949 mL	5.9744 mL
50 mM	0.0478 mL	0.2390 mL	0.4780 mL	2.3898 mL
100 mM	0.0239 mL	0.1195 mL	0.2390 mL	1.1949 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Futibatinib

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产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

关键词

Futibatinib

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