Endothelin Receptor

Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种特异性内皮素 A (ETA）受体拮抗剂,抑制 ET-1 介导的血管痉挛。Clazosentan 可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。

Atrasentan （ABT-627）是内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，能够抑制 ETA 的活性(IC50值为0.0551 nM)。

Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301） 是有效的内皮素受体（ETA）拮抗剂,对内皮素-1诱导的收缩有很强的抑制作用,可能对慢性肾脏疾病具有保护作用。[2]

Enrasentan（sb-217242）是一种 ET（A） 和 ET（B） 受体的混合拮抗剂，可降低血压、防止心肌肥大和保护心肌功能。

BQ-788 是一种具有选择性和有效性的 ETB 受体拮抗剂，具有潜在的高血压活性，抑制 ET-1 与 ETB 受体结合，抑制外源性 ET-1 诱导的冠状动脉灌注压升高。

Sparsentan (DARA-a) 是一种具有高度选择的血管紧张素 II (Ki:0.8 nM)和内皮素 A 受体(Ki:9.3 nM)的双重拮抗剂。

Endothelin 1 (swine, human) acetate(117399-94-7 free base) 是一种合成肽，其序列为人和猪内皮素 1。它是一种有效的内源性血管收缩剂，通过两种类型的受体 ETA 和 ETB 起作用。

Edonentan 是一种有效的内皮素A（ETA）受体拮抗剂，可用于研究心脏衰竭。

SB-209670是一种选择性内皮素受体拮抗剂，能够抑制大鼠血管内皮和血管平滑肌中ET(B)受体的活性。

Bosentan hydrate (Ro 47-0203) 是endothelin-1 (ET)竞争性拮抗剂，在人SMC 细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。

BQ-123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂，其IC50=7.3 nM，Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压，抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。

IRL-1620 acetate 是一种有效的特异性内啡肽 B 受体 (ETB) 激动剂，Ki 为 16 pM，相比于ETA，其Ki 为 19 μM。

Sitaxsentan (TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。内皮素是一种有效的血管收缩剂。Sitaxsentan 阻断内皮素与其受体的结合，从而消除内皮素的有害作用。

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate是一种由心房肌细胞分泌的钠尿肽（ANP）激素，能够作为NPR-A激动剂并用于治疗急性失代偿性心力衰竭 (ADHF)。通过与肾脏、血管和心脏细胞表面的特定受体结合，Carperitide（卡培立肽）导致环磷酸鸟苷 (cGMP)水平的升高并引起血管扩张，利尿和排钠，从而通过降低心脏的工作负荷。

Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate) 是一种由 28 个氨基酸组成的激素，由心脏产生并分泌，以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

Ambrisentan (BSF 208075) 是 ET A 型受体选择性拮抗剂。

Ro 46-2005是新型非肽类内皮素拮抗剂，能够抑制人血管平滑肌细胞(ETA 受体)(IC50:220 nM)。

Bosentan (Benzenesulfonamide) 是 endothelin-1 (ET)拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。

Aprocitentan (ACT-132577) 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是 ETA ETB 的双重拮抗剂，其 pA2值分别为 6.7 和 5.5，IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是内皮素 A 受体选择性拮抗剂，抑制内皮素 A 受体活性的IC50为 0.0551 nM。

Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种内皮素受体拮抗剂，是磺胺类抗生素。它靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

BMS 182874 hydrochloride 是一种非肽内皮素 (El) 受体拮抗剂。

IRL 2500 是内皮素受体的拮抗剂，对内皮素 A 受体和内皮素 B 受体的 IC50 分别为 1.3 和 94 nM。