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SHP2-IN-13

产品编号 T78694 CAS 2951854-02-5

SHP2-IN-13是一种针对SHP2“tunnel site” 的变构抑制剂，具备高选择性及口服活性，IC50值为83.0 nM。该化合物可作为研究潜力药物，用于治疗携带RTK致癌驱动因素的癌症以及SHP2相关疾病。

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SHP2-IN-13

SHP2-IN-13, CAS 2951854-02-5

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

产品描述	SHP2-IN-13 is an orally active, highly selective allosteric inhibitor targeting the SHP2 “tunnel site,” exhibiting an IC50 of 83.0 nM. It holds potential for research into cancers with RTK oncogenic drivers and diseases associated with SHP2.
体外活性	SHP2-IN-13（化合物129）有效地以剂量依赖性抑制NSCLC细胞和NCI–H1975-OR细胞中的pERK信号通路，其IC50值分别为0.59 μM和0.63±0.32 μM。在0-30 μM的浓度范围内，24小时处理后，SHP2-IN-13抑制了NCI-H1975细胞中的pERK水平和由受体酪氨酸激酶（RTK）驱动的癌细胞增殖，同时也有效抑制了对RTK耐药的NSCLC细胞中的pERK水平。[1]
体内活性	在药动学研究中，SHP2-IN-13（化合物129）（静脉/口服；5mg/kg）展现了高清除率、较大分布容积（13.9 L/kg）以及中等半衰期（T 1/2 =5.31 h），口服生物利用度（F =55.07±7.93%）优于SHP099（F =46%），显示适宜进一步开展体内抗肿瘤活性评估[1]。SHP2-IN-13（口服灌胃；每日20 mg/kg）展示显著的抗白血病效果，明显减少了白血病负担，且几乎完全清除了患者血液与脾脏样本中的CD45+白血病细胞[1]。

分子量	327.38
分子式	C16H21N7O
CAS No.	2951854-02-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +