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BAY-876

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产品编号 T3713Cas号 1799753-84-6

BAY-876 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂 (IC50=2 nM),具有口服活性和选择性。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2、GLUT3 和 GLUT4 高 100 倍以上。BAY-876 抑制糖酵解代谢,具有抗肿瘤活性。

BAY-876
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BAY-876

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纯度: 99.78%
产品编号 T3713Cas号 1799753-84-6

BAY-876 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂 (IC50=2 nM),具有口服活性和选择性。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2、GLUT3 和 GLUT4 高 100 倍以上。BAY-876 抑制糖酵解代谢,具有抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 492
In stock
2 mg
¥ 721
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5 mg
¥ 1,110
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10 mg
¥ 1,720
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25 mg
¥ 2,820
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50 mg
¥ 4,380
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100 mg
¥ 6,260
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200 mg
¥ 8,520
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,110
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产品介绍

生物活性
产品描述
BAY-876 is a glucose transporter protein 1 (GLUT1) inhibitor (IC50=2 nM) with oral activity and selectivity. BAY-876 is more than 100-fold more selective for GLUT1 than GLUT2, GLUT3, and GLUT4. BAY-876 inhibits glycolytic metabolism and exhibits antitumor activity.
靶点活性
GLUT2:10.08 μM, 5637 cells:21.62 μM, GLUT1:0.002 μM, 786-O cells:53.56 μM, EJ cells:18.72 μM, T24 cells:24.31 μM, GLUT4:0.29 μM, GLUT1:2 nM, GLUT3:1.67 μM
体外活性

方法: HNSCC 细胞系 SCC47 和 RPMI2650 用 BAY-876 (0.01-100 µM) 处理 24 h,通过结晶紫染色检测细胞活力。
结果: 24 h 后,BAY-876 减少了存活的 SCC47 和 RPMI2650 细胞。[1]
方法: 卵巢癌细胞 SKOV-3、OVCAR-3 和 HEY 用 BAY-876 (25-75 nM) 处理 24 h,通过 Glycolysis Assay 检测糖酵解速率。
结果: 与 BAY-876 一起孵育会剂量依赖性地降低 SKOV-3、OVCAR-3 和 HEY 细胞的糖酵解速率。尽管 BAY-876 的这种抗糖酵解作用在单数字纳摩尔浓度下是可以检测到的,但是 25-50 nM 的化合物达到了半最大抑制。[2]

体内活性

方法: 为检测体内抗肿瘤活性,将 BAY-876 (1.5-4.5 mg/kg,0.5% hydroxypropyl methyl cellulose and 0.1% Tween 80) 灌胃给药给携带 SKOV-3 异种移植物的 NSG 小鼠,每天一次,持续四周。
结果: BAY-876 对致瘤性有明显的剂量依赖性抑制作用。在 4.5 mg/kg/天治疗组中观察到最大效果。治疗 2 周后,肿瘤明显缩小。在终点,与赋形剂对照组相比,最终的平均肿瘤体积和肿瘤重量分别下降了 68% 和 66%。然而,4.5 mg/kg/天的剂量对 NSG 小鼠有一定的毒性。[2]

化学信息
分子量496.42
分子式C24H16F4N6O2
CAS No.1799753-84-6
SmilesCc1c(NC(=O)c2cc(nc3cc(F)ccc23)C(N)=O)c(nn1Cc1ccc(cc1)C#N)C(F)(F)F
密度1.48 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 3 mg/mL (6.04 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 257.5 mg/mL (518.71 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0144 mL10.0721 mL20.1442 mL100.7212 mL
5 mM0.4029 mL2.0144 mL4.0288 mL20.1442 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.2014 mL1.0072 mL2.0144 mL10.0721 mL
20 mM0.1007 mL0.5036 mL1.0072 mL5.0361 mL
50 mM0.0403 mL0.2014 mL0.4029 mL2.0144 mL
100 mM0.0201 mL0.1007 mL0.2014 mL1.0072 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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