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KD36 是一种针对KRAS-G12C的选择性抑制剂,IC50为0.92 μM。它能够抑制ERK和AKT的磷酸化,促使活性氧 (ROS) 的积累,并降低线粒体膜电位,从而引发KRAS-G12C突变细胞的凋亡 (apoptosis)。KD36 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。
KD36 是一种针对KRAS-G12C的选择性抑制剂,IC50为0.92 μM。它能够抑制ERK和AKT的磷酸化,促使活性氧 (ROS) 的积累,并降低线粒体膜电位,从而引发KRAS-G12C突变细胞的凋亡 (apoptosis)。KD36 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | KD36 is a selective KRAS-G12C inhibitor with an IC50 value of 0.92 μM. It suppresses the phosphorylation of ERK and AKT, induces the accumulation of reactive oxygen species (ROS), and reduces mitochondrial membrane potential, leading to apoptosis in KRAS-G12C mutant cells. KD36 is applicable in research related to non-small cell lung cancer (NSCLC). |
| 靶点活性 | KRas (G12C):0.92 μM |
| 体外活性 | KD36 在 KRAS-G12C 突变型 NCI-H23 和 NCI-H358 细胞中显示出显著的抗增殖作用,72小时的 IC 50 值分别为 0.42 和 0.65 μM。KD36 在 0.5-4.0 μM 浓度范围,作用 24-48 小时,通过升高 ROS 水平并降低线粒体膜电位,诱导 NCI-H23 细胞中的线粒体依赖性凋亡。KD36 在 0.5-8.0 μM 浓度下,8 小时内显著抑制 NCI-H23 细胞中 KRAS 下游分子 ERK 和 AKT 的磷酸化,而对 KRAS 野生型 NCI-H2228 细胞无明显影响。此外,KD36 在 0.1-1.0 μM 浓度,14 天内以剂量依赖性方式抑制 NCI-H23 和 NCI-H358 细胞的集落形成。 |
| 体内活性 | KD36 (30 mg/kg, i.p., 每日一次,持续 11 天) 在 NCI-H358 异种移植模型小鼠中显著抑制肿瘤生长,肿瘤生长抑制率 (TGI) 达 54.6。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多