Name: Enasidenib
Brand: TargetMol
SKU: T2346
Price: 243 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 243

现货

2 mg

¥ 339

现货

5 mg

¥ 529

现货

10 mg

¥ 763

现货

25 mg

¥ 1,370

现货

50 mg

¥ 2,320

现货

100 mg

¥ 3,490

现货

200 mg

¥ 4,970

现货

500 mg

¥ 7,580

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 593

现货

产品介绍

生物活性

产品描述	Enasidenib (AG-221) is an orally available inhibitor of specific mutant forms of the mitochondrial enzyme isocitrate dehydrogenase type 2 (IDH2), with potential antineoplastic activity.
靶点活性	IDH2 (R172K):400 nM, IDH2 (R140Q):100nM
体外活性	该化合物经验证可将2-HG水平降低超过90%，并在体外逆转组蛋白和脱氧核糖核酸(DNA)的高甲基化，同时在白血病细胞模型中诱导分化[2]。
体内活性	Enasidenib能有效减少移植小鼠骨髓、血浆和尿液中的2HG含量。Enasidenib治疗能恢复由突变IDH2表达抑制的巨核细胞-红系前体（MEP）分化，并可逆转突变IDH2在突变干/前体细胞中对DNA甲基化的影响。因此，结合IDH2抑制剂和其他针对AML（急性髓性白血病）的靶向治疗进行临床试验，以提高治疗效果是有必要的[1]。
激酶实验	Untranslated region-mediated luciferase reporter expression: HEK293 cells are transfected with a GEMS reporter vector that contains the luciferase open-reading frame flanked by and under post-transcriptional control of the BMI-1 5′ and 3′ UTRs. The resulting stable cells (F8) are treated with PTC-209 or vehicle control overnight, and then luciferase reporter activity is determined using Bright-Glo assays. The assays are run in triplicate for each point, and the percentage of inhibition was calculated against vehicle control.
别名	恩西地平, AG-221

化学信息

分子量	473.38
分子式	C₁₉H₁₇F₆N₇O
CAS No.	1446502-11-9
Smiles	CC(C)(O)CNc1nc(Nc2ccnc(c2)C(F)(F)F)nc(n1)-c1cccc(n1)C(F)(F)F
密度	1.477 g/cm3 (Predicted)
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 100 mg/mL (211.25 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 245 mg/mL (517.55 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (10.56 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1125 mL	10.5623 mL	21.1247 mL	105.6234 mL
5 mM	0.4225 mL	2.1125 mL	4.2249 mL	21.1247 mL
10 mM	0.2112 mL	1.0562 mL	2.1125 mL	10.5623 mL
20 mM	0.1056 mL	0.5281 mL	1.0562 mL	5.2812 mL
50 mM	0.0422 mL	0.2112 mL	0.4225 mL	2.1125 mL
100 mM	0.0211 mL	0.1056 mL	0.2112 mL	1.0562 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

Enasidenib

Enasidenib

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体内实验配液计算器

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