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Camicinal hydrochloride
很棒产品编号 T11508LCas号 923565-22-4
别名 GSK962040 hydrochloride
Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) 是胃动素受体的特异性激动剂 (pEC50 = 7.9)。
Camicinal hydrochloride
很棒 纯度: 98.02%
产品编号 T11508L 别名 GSK962040 hydrochlorideCas号 923565-22-4
Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) 是胃动素受体的特异性激动剂 (pEC50 = 7.9)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,810 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,120 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,430 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 11,380 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 22,700 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,790 | 现货 |
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与"Camicinal hydrochloride"相关的抑制剂
[Leu13]-Motilin
KW-5139
T7856359530-69-7
[Leu13]-Motilin (KW-5139) 为motilin类似物，能够刺激家兔胃肠运动，并在体外以浓度依赖性方式引起胃窦、十二指肠、空肠、回肠以及降结肠的收缩。
- 待询
规格
数量
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TP142552906-92-0
Motilin (26-47), human, porcine 是内源性 motilin 受体的激动剂，在中国仓鼠卵巢细胞中，Ki 值和EC50值分别为 2.3 和 0.3 nM。
- ¥ 479
规格
数量
DS-3801b
DS3801b, DS-3801, DS3801
T629731369412-66-7
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- ¥ 1650
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数量
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) is a selective agonist of motilin receptor (pEC50 = 7.9). |
| 靶点活性 | Motilin receptor:7.9 (pEC50) |
| 体外活性 | Camicinal hydrochloride 激活了犬的胃动素受体（pEC50 5.79；内在活性0.72，与[Nle13]-胃动素相比）[1]。由于其初始IC50值在CYP3A4上显著高于首选的10 μM门槛，因此选择了Camicinal hydrochloride [2]。此化合物在其他受体（包括ghrelin）、离子通道和酶上均无明显活性。在兔胃窦中，Camicinal hydrochloride（300 nmol/L至10 μmol/L）显著加强了由胆碱能介导的收缩幅度，3 μmol/L时最大增至248 ± 47%。胃动素、红霉素和Camicinal hydrochloride的pEC50值分别为10.4 ± 0.01（n = 770）、7.3 ± 0.29（n = 4）和7.9 ± 0.09（n = 17）[4]。 |
| 体内活性 | Camicinal hydrochloride诱导的短暂收缩具有剂量依赖性，持续时间分别为48分钟和173分钟（对于3 mg/kg和6 mg/kg剂量），这是由平均血浆浓度大于1.14 μmol/L驱动的。Camicinal hydrochloride的效果消退后，移行性肌动复合体（MMC）活动恢复。3 mg/kg剂量的Camicinal hydrochloride并未影响MMC恢复，但在6 mg/kg时，MMC在给药后253分钟恢复，而生理盐水组则为101分钟（每组n=5）[1]。Camicinal hydrochloride的口服生物利用度（Fpo）为48（13%）。与[Nle13]motilin的短暂效应相比（T1/2）11.4（1.5分钟，在0.3 μM），Camicinal hydrochloride显示出长效（T1/2）46.9（5.0分钟，在3 μM）[2]。5 mg/kg剂量的Camicinal hydrochloride在给药后2小时内也显著增加了总粪便重量（21.2 ± 4.5克；P < 0.05）[4]。此外，Camicinal hydrochloride在胃窦显著促进胆碱能活动，但在胃底部和小肠的活动则较低[4]。 |
| 别名 | GSK962040 hydrochloride |
| 分子量 | 461.02 |
| 分子式 | C25H34ClFN4O |
| CAS No. | 923565-22-4 |
| Smiles | Cl.C[C@H]1CN(Cc2ccc(CC(=O)N3CCC(CC3)Nc3cccc(F)c3)cc2)CCN1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (206.06 mM), Sonication is recommended. H2O: 95 mg/mL (206.06 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/H2O
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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