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Camicinal hydrochloride

Synonyms: GSK962040 hydrochloride
货号 T11508LCas号 923565-22-4 一键复制产品信息 纯度: 98.02%
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Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) 是胃动素受体的特异性激动剂 (pEC50 = 7.9)。

Camicinal hydrochloride

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纯度: 98.02%

货号 T11508LCas号 923565-22-4

别名 GSK962040 hydrochloride

Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) 是胃动素受体的特异性激动剂 (pEC50 = 7.9)。

Camicinal hydrochloride
其他形式的 “Camicinal hydrochloride”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,320
现货
5 mg
¥ 2,660
现货
10 mg
¥ 3,810
现货
25 mg
¥ 6,120
现货
50 mg
¥ 8,430
现货
100 mg
¥ 11,380
现货
500 mg
¥ 22,700
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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颜色: 蓝色
性状: Solid

产品介绍


生物活性
产品描述
Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) is a selective agonist of motilin receptor (pEC50 = 7.9).
靶点活性
Motilin receptor:7.9 (pEC50)
体外活性

Camicinal hydrochloride 激活了犬的胃动素受体(pEC50 5.79;内在活性0.72,与[Nle13]-胃动素相比)[1]。由于其初始IC50值在CYP3A4上显著高于首选的10 μM门槛,因此选择了Camicinal hydrochloride [2]。此化合物在其他受体(包括ghrelin)、离子通道和酶上均无明显活性。在兔胃窦中,Camicinal hydrochloride(300 nmol/L至10 μmol/L)显著加强了由胆碱能介导的收缩幅度,3 μmol/L时最大增至248 ± 47%。胃动素、红霉素和Camicinal hydrochloride的pEC50值分别为10.4 ± 0.01(n = 770)、7.3 ± 0.29(n = 4)和7.9 ± 0.09(n = 17)[4]。

体内活性

Camicinal hydrochloride诱导的短暂收缩具有剂量依赖性,持续时间分别为48分钟和173分钟(对于3 mg/kg和6 mg/kg剂量),这是由平均血浆浓度大于1.14 μmol/L驱动的。Camicinal hydrochloride的效果消退后,移行性肌动复合体(MMC)活动恢复。3 mg/kg剂量的Camicinal hydrochloride并未影响MMC恢复,但在6 mg/kg时,MMC在给药后253分钟恢复,而生理盐水组则为101分钟(每组n=5)[1]。Camicinal hydrochloride的口服生物利用度(Fpo)为48(13%)。与[Nle13]motilin的短暂效应相比(T1/2)11.4(1.5分钟,在0.3 μM),Camicinal hydrochloride显示出长效(T1/2)46.9(5.0分钟,在3 μM)[2]。5 mg/kg剂量的Camicinal hydrochloride在给药后2小时内也显著增加了总粪便重量(21.2 ± 4.5克;P < 0.05)[4]。此外,Camicinal hydrochloride在胃窦显著促进胆碱能活动,但在胃底部和小肠的活动则较低[4]。

别名GSK962040 hydrochloride
化学信息
分子量461.02
分子式C25H34ClFN4O
CAS No.923565-22-4
SmilesCl.C[C@H]1CN(Cc2ccc(CC(=O)N3CCC(CC3)Nc3cccc(F)c3)cc2)CCN1
密度no data available
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 95 mg/mL (206.06 mM), Sonication is recommended.
H2O: 95 mg/mL (206.06 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1691 mL10.8455 mL21.6910 mL108.4552 mL
5 mM0.4338 mL2.1691 mL4.3382 mL21.6910 mL
10 mM0.2169 mL1.0846 mL2.1691 mL10.8455 mL
20 mM0.1085 mL0.5423 mL1.0846 mL5.4228 mL
50 mM0.0434 mL0.2169 mL0.4338 mL2.1691 mL
100 mM0.0217 mL0.1085 mL0.2169 mL1.0846 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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